药物吸收

药物由给药部位进入血液循环的过程

药物由给药部位进入血液循环的过程称为药物吸收（absorption）。

影响因素

许多因素都可以影响药物的吸收：如药物的理化性质、剂型、制剂和给药途径等。其中给药途径对吸收的影响最为重要，给药途径不同，可直接影响到药物的吸收程度和速度。不同的给药途径，药物吸收的快慢依次为：吸入＞肌内注射＞皮下注射＞口服＞直肠＞皮肤。血管内直接给药（如静脉注射）因直接进入血液，无吸收过程。现就常用给药途径对药物吸收的影响讨论如下：

方式

口服给药

口服给药（oral administration，per os，p.o.）是最常用的给药方式，其主要吸收部位为小肠，吸收方式主要为脂溶扩散。影响药物口服吸收的因素很多，讨论如下：

（一）

包括药物的脂溶性、解离度、分子量等均可影响药物的吸收。

（二）药物的剂型

剂量相同的同一药物，因剂型不同，药物的吸收速度、药效产生快慢与强度都会表现出明显的差异。如水剂、注射剂就较油剂、混悬剂、固体剂起效迅速，但维持时间较短。近年来药剂学的发展，为临床提供了许多新的剂型，如缓释制剂（sustained release preparation）就是利用无药理活性的基质或包衣阻止药物迅速溶出，以达到非恒速缓慢释放的效果；而控释制剂（controlled release preparation）则可以控制药物按零级动力学恒速或近恒速释放，以保持药物的恒速吸收。这些新剂型不仅保证了长期疗效，也大大方便了患者。

（三）药物的制剂

即使剂量、剂型相同的同一药物，因制剂工艺的不同，也会对药物作用产生明显影响，而改变口服药物的吸收速度和程度。

（四）首关消除

首关消除（first-pass elimination，首关效应，first-pass effect）是指口服给药后，部分药物在胃肠道、肠黏膜和肝脏被代谢灭活，使进入体循环的药量减少的现象。首关消除明显的药物一般不宜口服给药（如硝酸甘油、利多卡因等）；但首关消除也有饱和性，若剂量加大，虽有首关消除存在，仍可使血中药物浓度明显升高。

（五）吸收环境

胃排空、肠蠕动的快慢、胃内容物多少和性质等因素均可影响口服药物的吸收。例如肠道功能亢进（如腹泻）或肠道功能减退（如消化不良）等，均会妨碍药物的吸收；空腹服药，药物的吸收速率一般都会增加。另外，由于油和脂肪类的食物可促进脂溶性药物的吸收，所以服用驱虫药时，应尽可能少进油性或高脂肪食物，这样既有利于提高药物在肠道的驱虫疗效，又能降低药物吸收后产生的毒性。

直肠给药

过去传统观点认为，直肠给药（per rectum）的最大优点在于可避开肝脏的首关消除，因而比口服药物吸收率高。但近年来有学者研究发现，直肠内给药其实大部分药物仍可经痔上静脉通路进入门静脉到达肝脏。因此，经直肠给药仍避免不了首关消除。由于直肠吸收表面积很小（0.02 m2），肠腔内液体量又少，pH 高（约8.0），故对许多药物来说直肠内给药的吸收反而不如口服迅速和规则。因此，直肠内给药的优点仅在于可避免药物对上消化道的刺激性。

舌下给药

虽然口腔吸收面积仅0.5～1.0 m2，但此处血流丰富，故舌下给药（sublingual administration）吸收迅速，加之药物在该处可经舌下静脉绕过肝脏直接进入体循环，无首关消除，特别适合口服给药时易于被破坏（如异丙肾上腺素片等）或首关消除明显（如硝酸甘油片等）的药物。

注射给药

最常用的注射给药（injection administration）途径为皮下注射（subcutaneous injection）和肌内注射（intramuscular injection）。注射后药物多可沿结缔组织迅速扩散，再经毛细血管及淋巴管的内皮细胞间隙（d﹥400 nm）迅速通过膜孔转运吸收进入体循环（见图3-3），所以注射给药的最大特点是吸收迅速、完全。另外，注射给药也适用于在胃肠中易被破坏（如青霉素G 等），不易吸收（如庆大霉素等）和在肝脏中首关消除明显（如硝酸甘油片等）的药物。

但必须指出，也有极少数药物注射给药不仅不能增加其吸收速度或吸收量，反而会因为药物在注射部位发生理化性质的改变，而导致吸收障碍和注射部位的不适及疼痛，吸收反而比口服差，如地西泮、苯妥英钠、地高辛等。

吸入给药

吸入给药（inhalation administration）是指一些气体及挥发性药物（如吸入麻醉药、亚硝酸异戌酯等）经过呼吸道直接进入肺泡，由肺泡表面吸收，产生全身作用的给药方式。由于肺泡表面积大（约200m2），又与血液只隔肺泡上皮及毛细血管内皮各一层，且毛细血管内血流量又大，故药物只要能到达肺泡，其吸收是极其迅速的。

经皮给药

经皮给药（transdermal administration）是指将药物涂擦于皮肤表面，经完整皮肤吸收的给药方式。传统观点认为完整皮肤一般对药物的吸收能力是很差的，仅少数脂溶性的有机溶剂或有机磷酸酯类才可以经完整皮肤吸收，而发生中毒反应。

但是，近年来研究发现有些药物仍能经皮吸收，尤其是在皮肤较单薄部位（如耳后、臂内侧、胸前区、阴囊皮肤等）或有炎症等病理变化的皮肤。儿童的皮肤因含水量较高，经皮肤吸收的速率也比成年人快。特别是当药物中再加入了促皮吸收剂，如氮酮（azone）、二甲基亚砜、月桂酸等制成贴皮剂或软膏，经皮给药后都可达到局部或全身疗效，如硝苯地平、雌二醇、芬太尼等制成的贴皮剂就可被皮肤吸收，产生全身疗效。贴皮药还可制成缓释剂型，以维持持久的作用，如硝酸甘油缓释贴皮剂，每日只需贴一次，就可用于全日预防心绞痛发作。另外，祖国医学的膏药也是经皮给药而产生局部治疗作用的。因此，经皮给药也不失为一种有效的给药途径。

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