头孢米诺钠
药品
头孢米诺钠，是一种有机化合物，化学式为C16H20N7NaO7S3，主要用作β-内酰胺类抗生素，头抱菌素类。
化合物简介
化学式：C16H20N7NaO7S3
分子量：541.557
CAS号：75498-96-3
药品简介
适应症
1、呼吸道感染。
2、泌尿道感染。
3、腹内感染（包括胆道感染、腹膜炎等）。
4、泌尿、生殖系统感染。
5、败血症。
不良反应
（1）用药后可见食欲不振、恶心、呕吐、腹泻等消化道症状。
（2）偶见肾损害，如肾功能异常，出现少尿、蛋白尿等。
（3）偶见血液系统毒性，如出现血液有形成分的减少、凝血酶原时间延长等。
（4）偶见肝功能异常（肝酶升高）及出现黄疸等。
（5）偶见皮疹、发热、瘙痒等过敏反应，罕见过敏性休克。
（6）长期用药可致菌群失调，发生二重感染。
2、严重副作用
（2）全血细胞减少症偶出现全血细胞减少症，故应定期进行检查，注意观察，若出现异常，应停药并适当处置。
3、同类药观察到的严重副作用
（1）皮肤粘膜眼综合征（Stevens-Johnson综合征）、中毒性表皮坏死症（Lyell综合征）其他头孢烯类抗生素有偶出现皮肤粘膜眼综合征（Stevens-Johnson综合征）、中毒性表皮坏死症（Lyell综合征）的报告，故注意观察，若出现异常，应停药并适当处置。
（2）急性肾功能衰竭其他头孢烯类抗生素有偶出现急性肾功能衰竭等严重肾损害的报告，故出现异常时应停药并适当处置。
（3）溶血性贫血其他头孢烯类抗生素有出现溶血性贫血的报告，应定期进行检查等，注意观察，若出现异常，应停药并适当处置。
（4）间质性肺炎、PIE综合征其他头孢烯类抗生素偶有出现伴有发热、咳嗽。
药物相互作用
该品与氨茶碱、磷酸吡哆醛配伍会降低效价或着色，故不得配伍；与呋喃硫胺、硫辛酸、氢化可的松琥珀酸钠及腺苷钴胺配伍后时间稍长会变色，故配伍后应该尽快使用；与利尿剂（呋喃苯胺酸等）合用有可能增加肾毒性，应谨慎使用。动物实验证明，该品影响酒精代谢，使血中乙醛浓度上升，显示双硫仑样作用，故用药期间或用药后应禁酒。
药代动力学
肾功能正常成人静脉注射该品0.5g和1g后，血药浓度分别为50μg/mL和100μg/mL。药物吸收后在体内分布广泛，以胆汁、腹水、子宫内膜中浓度较高，痰中浓度较低。给药后未见活性代谢产物，主要经肾以原形随尿液排出，半衰期约为2.5小时。肾功能障碍者半衰期延长。
注意事项
1、偶可致过敏、休克，故对青霉素、其他头孢菌素过敏者应慎用。
6、交叉过敏：头孢米诺钠与头孢菌素类药有交叉过敏。
7、禁忌症：对该品及其它头孢菌素类药过敏者或有青霉素过敏性休克史者禁用。
9、药物对检验值或诊断的影响：
（1）尿糖试验（斐林法）呈假阳性。
（2）直接抗人球蛋白（Coombs）试验阳性反应。
（4）血小板、红细胞、白细胞计数减少，嗜酸粒细胞增多，凝血酶原时间延长等。
11、其他参见头孢美唑。
作用机制
头孢米诺为头霉素类抗生素，其对β-内酰胺酶高度稳定。该品与β-内酰胺抗生素作用点青霉素结合蛋白有很强的亲和性，能抑制细胞壁的生物合成，并能结合于肽多糖，抑制肽多糖与脂蛋白结合而促进溶菌。此外，该品还能与革兰阴性菌特有的外膜脂蛋白的二氨基庚二酸结合，在短时间内显示其很强的双重杀菌作用。
抗菌谱
药理作用
对大肠杆菌、链球菌、克雷白杆菌、流感嗜血杆菌、拟杆菌等有抗菌作用。头霉素类有较强的抗β-内酰胺酶性能。该品尚对细菌壁中肽聚糖生成脂蛋白起妨碍作用。脂蛋白结构为革兰阴性菌所特有，因此，该品对革兰阴性菌的作用较其他同类药物为强。该品对革兰阳性菌和革兰阴性菌有广谱抗菌活性，特别对大肠杆菌、克雷伯杆菌属、流感嗜血杆菌、变形杆菌属及脆弱拟杆菌有很强的抗菌作用。其作用机理是对β-内酰胺类抗生素通常作用点的青霉素结合蛋白显示很强的亲和性，可抑制细胞壁合成，并与肽聚糖结合，抑制肽聚糖与脂蛋白结合以促进溶菌，在短时间内显示很强杀菌力。该品对细菌增殖期及稳定期初期均显示抗菌作用，低于MIC浓度也有杀菌作用，短时间内溶菌。体内抗菌力比MIC的预测更强。对大肠杆菌、链球菌、克雷白杆菌、流感嗜血杆菌、拟杆菌等有抗菌作用。头霉素类有较强的抗β-内酰胺酶性能。该品尚对细菌壁中肽聚糖生成脂蛋白起妨碍作用。脂蛋白结构为革兰阴性菌所特有，因此，该品对革兰阴性菌的作用较其他同类药物为强。
该品注射200～1600mg/kg/日，未见对大鼠母鼠生殖能力、仔鼠发育分化及生殖能力有影响。对家兔注射400～1600mg/kg/日，共5日，在800mg/kg/日以上给药组，观察到肾毒性比头孢唑啉弱，但较头孢噻吩略强。对小鼠、大鼠、豚鼠及家兔几乎未见抗原性。与头孢美唑、头孢唑啉、青霉素G、氨苄西林之间未见免疫学交叉性，也未见库姆斯氏反应阳性。
给药说明
1、头孢米诺钠用药前应进行皮试，皮试阳性者不能使用本药。
3、头孢米诺钠用药期间和用药后1周内应避免饮酒。
4、在用药过程中如发生下列症状时应立即中止给药。
（1）发生过敏反应。
（2）有口内异常感、眩晕、耳鸣、出汗等症时。
（3）有严重腹痛、腹泻时。
（4）有明显肾功能异常或出现少尿、蛋白尿时。
5、头孢米诺钠仅供静脉给药，且静脉给药时速度宜慢。
6、头孢米诺钠静脉滴注时，应溶于糖液或电解质溶液，不得仅溶于注射用水中使用。
7、头孢米诺钠配制成溶液后应尽快使用（室温下保存不超过12小时，冰箱中保存不超过24小时），不宜久置。
用法用量
成人
静脉注射：1.一般感染：每次1g，一日2次。2.败血症和重症感染时：一日6g，分3～4次给予。
静脉滴注：1.一般感染：每次1g，1日2次。2.败血症和重症感染：一日6g，分3～4次给予。
儿童
静脉注射：每次20mg/kg，一日3～4次。
静脉滴注：每次20mg/kg，一日3～4次。
药典信息
基本信息
本品为(+)-(6R,7S)-7-[(S)-2-(2-氨基-2-羧基乙硫基)乙酰氨基]-7-甲氧基-3-[[(1-甲基-1H-四氮唑-5-基)硫基]甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸钠七水合物，按无水物计算，含头孢米诺（C16H21N7O7S3）不得少于91.0%。
性状
本品为白色或类白色结晶性粉末，无臭或微臭。
本品在水中易溶，在甲醇中微溶，在无水乙醇、乙醚或丙酮中不溶。
比旋度
取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1mL中约含5mg的溶液，依法测定（通则0621），比旋度应为+76°至+89°。
吸收系数
取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1mL中约含头孢米诺20µg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则 0401），在273nm的波长处测定吸光度，吸收系数（E1%1cm）为 195-220。
鉴别
1、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
2、取本品适量，加水溶解并稀释制成每1mL中约含头孢米诺20µg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在273nm的波长处有最大吸收。
3、本品的红外光吸收图谱应与对照品图谱一致（通则0402）。
4、本品显钠盐鉴别1的反应（通则0301）。
检查
酸度
取本品，加水制成每1mL中含头孢米诺70mg的溶液，依法测定（通则0631），pH值应为4.5~6.0。
溶液的澄清度与颜色
取本品5份，各0.625g，分别加水5mL溶解后，溶液应澄清无色，如显浑浊，与1号浊度标准液（通则0902第一法）比较，均不得更浓；如显色，与黄色或黄绿色5号标准比色液（通则0901第一法）比较，均不得更深。
有关物质Ⅰ
照高效液相色谱法（通则0512）测定。
供试品溶液：取本品适量，加流动相溶解并稀释制成每1mL中约含头孢米诺1.0mg的溶液。
对照溶液：精密量取供试品溶液适量，用流动相定量稀释制成每1mL中约含头孢米诺10µg的溶液。
系统适用性溶液：取头孢米诺系统适用性对照品适量，加水溶解并稀释制成每1mL中约含1mg的溶液。
灵敏度溶液：精密量取对照溶液1mL，用流动相定量稀释制成每1mL中约含头孢米诺0.5µg的溶液。
色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以醋酸溶液（1→100）-甲醇-四氢呋喃（990:5:5）为流动相，检测波长为254nm，进样体积10μL。
系统适用性要求：系统适用性溶液色谱图应与标准图谱一致，灵敏度溶液色谱图中，主成分峰高的信噪比应大于10。
测定法：精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3.5倍。
限度：供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍（1.5%），小于灵敏度溶液主峰面积的峰忽略不计。
有关物质Ⅱ
照分子排阻色谱法（通则0514）测定，临用新制 。
供试品溶液：取本品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1mL中约含头孢米诺1.0mg的溶液。
对照品溶液：取头孢米诺对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1mL中约含头孢米诺5µg的溶液。
系统适用性溶液：取供试品溶液10mL，加0.1mol/L氢氧化钠溶液1mL，低温放置1分钟，再加0.1mol/L盐酸溶液1mL，摇匀。
灵敏度溶液：精密量取对照品溶液1mL，用流动相定量稀释制成每1mL中约含头孢米诺0.2µg的溶液。
色谱条件：用球状亲水改性硅胶（分子量适用范围为聚合物 500-15 000） 为填充剂 CTSK-GEL G2000swx.l, 7. 8mm X30cm,5µm 或效能相当的色谱柱；以磷酸盐缓冲液 (pH 7. 0)[O. 005mol/L 磷酸氢 二钠溶液-0. 005mol/L 磷酸二氢钠溶液(61: 39)]-乙腊 (95 : 5) 为流动相；流速为每分钟 0. 8ml; 检测波长为 254nm; 进样体积 10µ!。
系统适用性要求：系统适用性溶液色谱图中，头孢米诺峰保留时间约为12分钟，头抱米诺峰与其前相邻降解杂质峰之间的分离度应符合要求。灵敏度溶液色谱图中，主成分峰高的信噪比应大于10。
测定法：精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。
限度：供试品溶液色谱图中如有杂质峰，按外标法以头孢米诺峰计算，相对保留时间在0.82~1.0间的杂质总量不得过0.5%，相对保留时间小于0.82的杂质总量不得过0.3%，小于灵敏度溶液主峰面积的峰忽略不计。
残留溶剂
甲醇、乙醇、丙酮、二氯甲烷、乙酸乙酯、 二氯乙烷、异丙醇与二氧六环
照残留溶剂测定法（通则0861第二法）测定。
供试品贮备液：取本品约1.0g，精密称定，置10mL量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀。
供试品溶液：精密量取供试品贮备液1mL置顶空瓶中，精密加水1mL，密封。
对照品溶液：取各溶剂适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1mL中含甲醇0.3mg、乙醇0.5mg、丙酮0.5mg、二氯甲烷0.06mg、乙酸乙酯0.5mg、二氯乙烷0.0005mg、异丙醇0.5mg与二氧六环0.038mg的混合对照品溶液，摇匀，精密量取1mL，置顶空瓶中，再精密加入供试品贮备液1mL，密封。
色谱条件：以二甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液的毛细管柱（膜厚不小于1.0µm）为色谱柱，起始温度为35°C，维持7分钟，以每分钟20°C的速率升温至220℃，维持4分钟，进样口温度为200°C，检测器温度为250°C，顶空平衡温度为70°C，平衡时间为30分钟。
系统适用性要求：对照品溶液色谱图中，出峰顺序依次为甲醇、乙醇、丙酮、异丙醇、二氯甲烷、乙酸乙酯、二氯乙烷和二氧六环，各峰之间的分离度均应符合要求。
测定法：取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样，记录色谱图。
限度：按标准加入法以峰面积计算，甲醇、乙醇、丙酮、二氯甲烷、乙酸乙酯、二氯乙烷、异丙醇与二氧六环的残留量均应符合规定。
甲苯、苯甲酸与N,N-二甲基苯
按照残留溶剂测定法（通则0861第三法）测定。
供试品溶液：取本品1.0g，精密称定，置20mL量瓶中，加甲醇-水（60:40）使溶解并稀释至刻度，摇匀。
对照品溶液：分别精密称取甲苯约0.089g，苯甲酰约0.5g和N,N-二甲基苯胺约0.02g，置20mL量瓶中，加无水乙醇溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取5mL，置50mL量瓶中，加甲醇-水（60:40）稀释至刻度，摇匀。
色谱条件：以6%氰丙基苯基-94%二甲基硅氧烷（或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱，起始温度为40℃，维持5分钟，以每分钟30°C的速率升温至200°C，维持3分钟，进样口温度为200°C，检测器温度为250°C，进样体积1µL。
测定法：精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入气相色谱仪，记录色谱图。
限度：按外标法以峰面积计算，甲苯的残留量应符合规定，苯甲醚的残留量不得过0.5%，N,N-二甲基苯胺的残留量不得过0.02%。
水分
取本品，照水分测定法（通则0832第一法1）测定，含水分应为18.0%~20.0%。
重金属
取本品1.0g，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之十。
可见异物
取本品5份，每份各2.0g，加微粒检查用水溶解后，依法检查（通则0904），应符合规定。（供无菌分装用）
不溶性微粒
取本品4份，每份2.0g，加微粒检查用水制成每1mL中约含30mg的溶液，依法检查（通则0903），每1g样品中含10µm及10µm以上的微粒不得过6000粒，含25µm及25µm以上的微粒不得过600粒。（供无菌分装用）
细菌内毒素
取本品，依法检查（通则1143），每1mg头孢米诺中含内毒素的量应小于0.050EU。（供注射用）
无菌
取本品，用0.9%无菌氯化钠溶液溶解并稀释制成每1mL中含头孢米诺40mg的溶液。经薄膜过滤法处理，用pH7.0无菌氯化钠-蛋白脉水溶液分次冲洗（每膜不少于500mL），以大肠埃希菌为阳性对照菌，依法检查（通则1101），应符合规定。（供无菌分装用）
含量测定
照高效液相色谱法（通则0512）测定。
供试品溶液
取本品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1mL中约含头抱米诺1.0mg的溶液。
对照品溶液
取头孢米诺对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1mL中约含头孢米诺1.0mg的溶液。
系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求
见有关物质Ⅰ项下。
测定法
精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算供试品中C16H21N7O7S3的含量。
类别
β-内酰胺类抗生素，头孢菌素类。
贮藏
遮光，密封，在阴凉、干燥处保存。
制剂
注射用头孢米诺钠。
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