普鲁卡因青霉素

化学物质、药品

普鲁卡因青霉素为青霉素的普鲁卡因盐，其抗菌活性成分为青霉素。青霉素对溶血性链球菌等链球菌属、肺炎链球菌和不产青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌活性。淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对本品敏感。本品对流感嗜血杆菌和百日咳鲍特菌亦具抗菌活性。本品对梭状芽孢杆菌属、消化链球菌和产黑色素拟杆菌等厌氧菌具良好抗菌作用，对脆弱拟杆菌抗菌作用差。青霉素通过抑制细菌细胞壁合成发挥杀菌作用。

药品简介

中文名称:普鲁卡因青霉素

中文别名:普鲁卡因青霉素G;普鲁卡因苄青霉素

英文名称:procaine penicillin

英文别名:Procain Penicillin G; benzylpenicillin; Procaine penicillin (G); Procaine penicillin g;

CAS:54-35-3

EINECS:200-205-7

分子式:C29H38N4O6S

分子量:570.7002

InChI： InChI=1/C16H18N2O4S.C13H20N2O2/c1-16(2)12(15(21)22)18-13(20)11(14(18)23-16)17-10(19)8-9-6-4-3-5-7-9;1-3-15(4-2)9-10-17-13(16)11-5-7-12(14)8-6-11/h3-7,11-12,14H,8H2,1-2H3,(H,17,19)(H,21,22);5-8H,3-4,9-10,14H2,1-2H3

分子结构：

沸点： 663.3°C at 760 mmHg

闪点： 355°C

蒸汽压： 1.69E-18mmHg at 25°C

商品名：普鲁卡因青霉素

别名：青霉素混悬剂，普青、普鲁卡因青霉素G、普鲁卡因苄青霉素混悬剂

该品为青霉素长效品种，不耐酸，不能口服，只能肌内注射，禁止静脉给药。该品抗菌谱与作用机制同青霉素。血浓度维持时间48小时。主要作用于对青霉素敏感的革兰阳性球菌引起的中度与轻度感染，急性感染经青霉素G 基本控制后可改用该品肌内注射，每日1～2次，维持治疗。

【适应症】由于该品血药浓度较低，故其应用仅限于青霉素高度敏感病原体所致的轻、中度感染，如A组链球菌所致的扁桃体炎、猩红热、丹毒、肺炎链球菌肺炎、青霉素敏感金葡菌所致疖、痈、以及奋森咽峡炎等。该品尚可用于治疗钩端螺旋体病、回归热和早期梅毒。

【化学成分】该品为普鲁卡因青霉素与青霉素钠（钾）加适宜的悬浮剂与缓冲剂制成的无菌粉末，其化学名为对氨基苯甲酰基2-(二乙氨基）乙酯（6R)-6-(2-苯基乙酰氨基）-青霉烷酸盐-水合物。

制备方法

方法名称：普鲁卡因青霉素—普鲁卡因和青霉素的测定—高效液相色谱法

应用范围：该方法采用高效液相色谱法测定普鲁卡因青霉素中普鲁卡因（C13H20N2O2）和青霉素（C16H18N2O4）的含量。

该方法适用于普鲁卡因青霉素中普鲁卡因和青霉素的含量测定。

方法原理：取该品适量，用流动相溶解并定量稀释，注入液相色谱仪，在235nm波长处检测，记录色谱图。另分别取普鲁卡因对照品和青霉素对照品各适量，流动相定量稀释，同法测定，按外标法以峰面积计算，即得。

试剂：

1. 乙腈

2. 40%氢氧化四丁基铵溶液

3. 10%的稀磷酸溶液

4. 1mol/L 氢氧化钾溶液

5. 磷酸二氢钾

仪器设备：

1. 仪器

1.1 高效液相色谱仪

1.2 色谱柱

十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂。

1.3 紫外吸收检测器

2. 色谱条件

2.1 流动相：缓冲液（取磷酸二氢钾14g和40%氢氧化四丁基铵溶液6.5g溶解于700mL水中，用1mol/L氢氧化钾溶液调节pH值至7.0，再加水稀释至1000mL，摇匀）+水乙腈=52 23 25（用1mol/L氢氧化钾溶液或10%的稀磷酸溶液调节pH值至7.5±0.05）

2.2 检测波长：235nm

2.3 柱温：室温

试样制备：

1. 对照品溶液的制备

精密称取普鲁卡因对照品和青霉素对照品适量，加流动相溶解并稀释制成每1mL中分别含青霉素0.8mg和普鲁卡因0.54mg的溶液，摇匀，即为对照品溶液。

2. 供试品溶液的制备

取该品70mg，精密称定，置50mL量瓶中，加流动相约30mL，超声使溶解后，用流动相稀释至刻度，摇匀，即为供试品溶液。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至所取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

操作步骤：

分别精密量取供试品及对照品溶液10μL注入液相色谱仪，在235nm波长处检测，记录色谱图。按外标法以峰面积计算，即得。

使用说明

【用法与用量】临用前加灭菌注射用水适量制成混悬液，肌内注射。①常用量1次60～120万U，每日1～2次。②治疗梅毒，1次80万U，每日1次。早期梅毒连用10～15日，晚期梅毒连用20日。该品仅供肌注。成人，40万U～160万U/日；儿童，每日40万U～80万U，分1～2次肌注；婴儿为每日5万U/kg。预防应用时，则于术前肌注80万U，术后80万U/日，连续2日。

【作用与用途】该药的抗菌谱基本上与青霉素相似。该品肌注后，慢慢游离出青霉素，使血浓度维持时间延长，显示长效作用，可达48小时，但血浓度较青霉素低。用于敏感菌所致的轻度感染，也可用该品治疗淋病、尿路感染梅毒和喉炎等。亦用于治疗链球菌引起的肺炎、脑膜炎以及风湿性或先天性心脏病病人、化脓性皮肤病的治疗。

【制剂与规格】注射用普鲁卡因青霉素：①40万U(含普鲁卡因青霉素30万U和青霉素钠或钾10万U)；②80万U(含普鲁卡因青霉素60万U和青霉素钠或钾20万U)。

【不良反应】主要为青霉素G的过敏反应。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

动物生殖试验未发现青霉素有损害，但尚未在孕妇中进行严格对照试验以排除这类药物对胎儿的不良影响，所以孕妇应用仍须权衡利弊。少量本品从乳汁中分泌，哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。

【药理作用】该品为青霉素的普鲁卡因盐，其抗菌活性成分为青霉素。青霉素对溶血性链球菌等链球菌属、肺炎链球菌和不产青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌活性。淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对该品敏感。该品对流感嗜血杆菌和百日咳鲍特菌亦具抗菌活性。该品对梭状芽孢杆菌属、消化链球菌和产黑色素拟杆菌等厌氧菌具良好抗菌作用，对脆弱拟杆菌抗菌作用差。青霉素通过抑制细菌细胞壁合成发挥杀菌作用。

【药物相互作用】丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺药减少青霉素的肾小管分泌而延长该品的血清半衰期。青霉素可增强华法林的抗凝作用。

【不良反应】 1过敏反应：荨麻疹等各类皮疹较常见、白细胞减少、间质性肾炎、哮喘发作和血清病型反应较少见；过敏性休克偶见，一旦发生，必须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及给用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。2赫氏反应和治疗矛盾：用普鲁卡因青霉素治疗梅毒、钩端螺旋体病等疾病时可由于病原体死亡致症状加剧，称为赫氏反应；治疗矛盾也见于梅毒患者，系治疗后梅毒病灶消失过快，而组织修补相对较慢或病灶部位纤维组织收缩，妨碍器官功能所致。3二重感染：可出现耐青霉素金葡菌、革兰阴性杆菌或念珠菌二重感染。

【禁忌症】有青霉素类药物或普鲁卡因过敏史者，以及青霉素或普鲁卡因皮肤试验阳性患者禁用。

【兽用药物说明】

1 兽用相互作用：青霉素在局部缓慢释放和吸收。作用较青霉素持久，但血中有效浓度低，限用于对青霉素高度敏感的病原菌，不宜用于治疗严重感染。为能在较短时间内升高血药浓度，可与青霉素钠（钾）混合制成注射剂，以兼顾长效和速效。注射用普鲁卡因青霉素的休药期：牛10日，羊9日，猪7日；牛奶废弃期3日。

2 兽用用法与用量：临用前加灭菌注射用水适量制成混悬液肌内注射一次量每kg体重马、牛1-2万单位羊、猪、驹、犊2-3万单位犬、猫3-4万单位一日1次连用2-3日

注意事项

1 参阅青霉素。

2 患者对普鲁卡因或其他卡因类局麻药过敏者也可能对普鲁卡因青霉素过敏，应注意。用药前必须先做青霉素皮肤试验及普鲁卡因皮肤试验。

3 普鲁卡因皮肤试验方法为：皮内注射1%～2%普鲁卡因溶液0.1ml，局部出现红疹，发热或肿块者为对普鲁卡因过敏，即不宜采用本品。其中任何一药试验阳性者均不可应用本品。　①应询问青霉素过敏史，对青霉素过敏者或普鲁卡因过敏者均禁用；②用前需做青霉素皮试，皮试阳性者禁用；③该品禁止静脉给药，静脉注射可引起惊厥、低血压、心跳呼吸停止等严重反应。

4 与青霉素相似，亦可发生各种变态反应等，因此用药前应先做过敏试验。

5 本药还须加作普鲁卡因皮试。该品切不可作静脉注射或静滴。

药典引用

普鲁卡因青霉素

Pulukayin Qingmeisu

Procaine Benzylpenicillin

书页号：中国药典2005年版二部—791

[修订]

无菌取该品，加0.1%蛋白胨水溶液适量使溶解，转移至500ml的0.1%蛋白胨水溶液中，摇匀，制成混悬液，用薄膜过滤法处理，冲洗液用量不少于800ml，分次冲洗后，在硫乙醇酸盐流体培养基中加入青霉素酶（大于100万单位/100mL），依法检查（《中国药典》2005年版二部附录Ⅺ H），应符合规定。

[增订]

【性状】比旋度取该品，精密称定，加水：丙酮（2：3）混合液溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，依法测定（附录Ⅵ E），比旋度为+165°至+180°

【鉴别】（3) ①取该品，加丙酮-水（4：6）制成每1ml中含5mg的溶液，作为供试品溶液；另取盐酸普鲁卡因对照品，加丙酮-水（4：6）制成每1ml中含2mg的溶液，作为对照品溶液（1），取青霉素对照品，加丙酮-水（4：6）制成每1ml中含3mg的溶液，作为对照品溶液（2）.照薄层色谱法（附录V B）试验，吸取上述三种溶液各5μl，分别点于同一硅胶G 薄层板上，以丙酮-154g/L醋酸铵（4：6），并用氨水或醋酸调节pH值至7为展开剂，展开，晾干，置碘蒸汽中显色，供试品溶液所显两主斑点的颜色与位置应分别与相应对照品的主斑点的颜色与位置相同。

②取该品2mg，置试管中，先加水0.05ml润湿，再加入硫酸-甲醛（1：1）2ml，旋转试管使混匀，溶液几乎不显色，置水浴上加热1分钟，渐显红棕色。

③取该品0.1g，加稀盐酸2ml溶解，溶液显芳香第一胺类的鉴别反应（附录Ⅲ）。

以上鉴别（1）、（3）项，可选做一项。

【检查】有关物质取该品70mg，精密称定，置50ml量瓶中，用流动相A溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；取对氨基苯甲酸对照品16.80mg，置50ml量瓶中，用流动相A溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置50ml量瓶中，用流动相A溶解并稀释至刻度，摇匀，作为对氨基苯甲酸储备液；分别精密量取供试品溶液1ml、对氨基苯甲酸储备液1ml，置同一100ml量瓶中，用流动相A溶解并稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照液相色谱法（附录V D）测定，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；流动相A为缓冲液（取磷酸二氢钾14g和40%氢氧化四丁基铵溶液6.5g 溶解于约 700ml水中，用1mol/L氢氧化钾溶液调节pH至7.0，用水稀释至1000ml，混匀）-水-乙腈（52：28：20）；流速为每分钟1.0ml。检测波长为225nm。先以流动相A等度洗脱，待普鲁卡因峰洗脱完毕后立即按下表进行线性梯度洗脱。分别取青霉素、盐酸普鲁卡因和青霉素钠混合杂质对照品适量，用对氨基苯甲酸储备液溶解并制成每1ml中分别含0.50mg、0.15mg和0.80mg的混合溶液，取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图，青霉素峰应在25分钟内出峰，理论板数按普鲁卡因峰和青霉素峰计算均应大于1500，除两个主峰和对氨基苯甲酸外，应检出一个较大的青霉素主杂质，对氨基苯甲酸与相邻杂质峰、普鲁卡因与青霉素主杂质峰、青霉素与相邻杂质峰之间的分离度均应大于1.5。取对照溶液10μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使青霉素主峰的峰高为满量程的15%～20%。再精密量取供试品溶液和对照溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，对氨基苯甲酸峰面积不得大于对照溶液对应峰的峰面积（0.024%），其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液青霉素主峰面积（1.0%）。

青霉素聚合物照分子排阻色谱法（附录V H）测定。

色谱条件与系统适用性试验用葡聚糖凝胶 G-10（40～120μm）为填充剂，玻璃柱内径1.3～1.6cm，柱高度30～40cm。以pH7.0的0.03mol/L磷酸盐缓冲液[0.03mol/L磷酸氢二钠溶液-0.03mol/L磷酸二氢钠溶液（61：39）]为流动相A，以水为流动相B，流速为1.5mL/min，检测波长为254nm。分别以流动相A、B为流动相，取0.1mg/ml蓝色葡聚糖2000溶液200μl，注入高分子仪，理论板数以蓝色葡聚糖2000峰计算均应不低于500，拖尾因子均应小于2.0。在两种流动相系统中蓝色葡聚糖2000峰保留时间的比值应在0.93～1.07之间，对照溶液主峰和供试品溶液中聚合物峰与相应色谱系统中蓝色葡聚糖2000峰的保留时间的比值均应在0.93～1.07之间。另以流动相B为流动相，精密量取对照溶液200μl，连续进样5次，峰面积的相对标准偏差应不大于5.0%。再称取样品0.3g,置10mL容量瓶中，先加入N,N-二甲氨基甲酰胺约2ml使样品完全溶解，再加0.1mol/L蓝色葡聚糖2000溶液稀释至刻度，摇匀，立即进样，计算蓝色葡聚糖2000和聚合物的混合峰与主峰的分离度R应大于2.0。

对照溶液的制备取青霉素对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液。

测定法取该品约0.3g，精密称定，置10ml量瓶中，加N,N-二甲基甲酰胺2ml使溶解，用水稀释至刻度，摇匀，立即精密量取200μl注入色谱仪，以流动相A为流动相进行测定，记录色谱图。另精密量取对照溶液200μl注入色谱仪，以流动相B为流动相，同法测定。按外标法以峰面积计算，含青霉素聚合物以青霉素计，不得过青霉素的0.20%。

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