解热镇痛抗炎药

药品

解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛，而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。在化学结构上虽属不同类别，但都可抑制体内前列腺素( PG)的生物合成，由于其特殊的抗炎作用，故本类药物又称为非甾体抗炎药(NSAID)。

药理机制

尽管本类药物种类多，但都具有解热镇痛抗炎和抗风湿等共同的药理作用，仅作用强度各异，而作用机制相似。

解热镇痛药的作用机制是抑制机体内前列腺素(prostaglandin，PG)的生物合成。PG是一族含有一个五碳环和两条侧链的二十碳不饱和脂肪酸，广泛存在于人和哺乳动物的各种重要组织和体液中，多种细胞都可合成PG。细胞膜的磷脂中以脂化方式结合有花生四烯酸(arachidonic acid，AA)，在磷脂酶A2的作用下，AA可从磷脂中释放出来。游离的AA转化途径有二：一是经细胞微粒体内PG合成酶 (环氧酶，cyclo-oxygenase，COX)的催化生成各种PG，如PGE2、PGF2α、PGI2及血栓素A2 (TXA2)等。它们参与多种生理和病理过程的调节，如炎症、发热、疼痛、凝血、胃酸分泌，以及血管、支气管和子宫平滑肌的舒缩；AA的另一代谢途径为经细胞质中的脂氧酶的催化生成白三烯类 (leukotrienes，LTs)，参与过敏反应、诱发炎症、增强白细胞和巨噬细胞的趋化以及支气管、胃肠平滑肌收缩等活动。AA这两条代谢途径的产物有相互调节和制约作用 (图19-1)。近来发现了环氧酶 (COX)的两种同工酶，简称COX-1与COX-2（表19-1）。 COX-1多参与血管紧张度的调节等一些生理反应，各种损伤性因子也诱导多种细胞因子，如IL-1、IL-6、IL-8、TNF等的合成，这些因子又能诱导COX-2表达，增加PGs合成，参与机体的炎症反应等病理过程。近年的研究发现，白细胞、血小板等在炎症区域的黏附分子表达有关，如来自内皮细胞的E-selectin、P-selectin和L-selectin，细胞内粘附分子-1（ICAM-1）、血管细胞粘附分子-1（VCAM-1）和细胞整合素（integrins）等。后者能把循环中的白细胞导向炎症区域。NSAIDs的解热镇痛抗炎作用可能与抑制COX-2有关；而抗血栓作用及多数不良反应则可能与抑制COX-1有关，药物对两种COX的选择性不同。现已明确这两种COX的异构形式基因编码不同。选择性COX-2抑制剂的研制提高了NSAIDs对胃的安全性。临床上还将COX抑制药用于结肠癌和阿茨海默氏病的治疗，这表明COX抑制剂的作用机制可能不只局限于抑制PG系统。然而两种COX的各种作用尚未完全阐明，COX-2抑制剂对肾脏有无毒性尚有争论

常用药

乙酰水杨酸(阿斯匹林 Aspirin)

作用反应

1．解热镇痛和抗风湿作用

(1)解热镇痛疗效明显可靠，可用于感冒发热、头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛等。

(2)抗风湿作用强，较大剂量治疗急性风湿性关节炎，疗效迅速确实，亦可作为鉴别诊断。

2．抑制血小板聚集、防止血栓形成。小剂量可用于预防脑血栓及心肌梗塞。

不良反应

1．胃肠道反应恶心、呕吐、上腹不适，大剂量可诱发和加重溃疡及无痛性出血.故溃疡病患者应禁用。

2．凝血障碍延长出血时间，对严重肝损害，凝血酶原过低，维生素K缺乏及血友病人可引起出血，手术前一周的患者也应停用，以防出血，产妇临产不宜使用，以免延长产程和增加产后出血。

3．过敏反应以荨麻疹和哮喘最常见。哮喘的发生与抑制PG合成有关。肾上腺素对“阿斯匹林哮喘”无效，可用糖皮质激素治疗。哮喘，鼻息肉和慢性荨麻疹患者禁用。

4．水杨酸反应大剂量服用可出现眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力下降等症状严重者可以导致过度换气，酸碱平衡失调，高热，精神错乱，昏迷。处理：立即停药。并静滴碳酸氢钠，以促进药物排泄。

5．瑞夷综合征。水痘或流行性感冒等病毒性感染者慎用阿司匹林可用扑热息痛代替。

6．肾损害。

相互作用

（1）阿司匹林与香豆素类抗凝药，磺酰脲类降糖药，苯巴比妥，苯妥英钠和糖皮质激素等合用，由于血浆蛋白结合的相互置换，能增加上述药物作用，如延长出血时间，低血糖反应，诱发溃疡等

（2）阿司匹林妨碍甲氨蝶呤从肾小管分泌而增加后者毒性，与呋塞米合用，因竞争肾小管分泌系统从而使水杨酸排泄减少导致累计中毒

（3）氨茶碱或其他碱性药物如碳酸氢钠可降低阿司匹林疗效，酸性药物可使水杨酸血液浓度增加

（4）阿司匹林与布洛芬等非甾体等抗炎药物合用时，可使后者的血药水平明显降低，胃肠道不良反应增加。

品种

对乙氨基酚（醋氨酚、扑热息痛Paracetamol, Acetaminophen）

【作用特点】

1．解热镇痛强度相当于阿斯匹林，但缓慢而持久临床上主要用于阿斯匹林不能耐受者的解热、镇痛。

2．抗炎作用很弱，无实际疗效。

【不良反应】

1．治疗量不良反应很少，对胃刺激性较小，偶见皮疹，荨麻疹，药热，粒细胞减少等过敏反应。

2．过量（成人1次10~15g)急性中毒可导致严重肝功能损害，长期治疗也有可能导致慢性肝损害。大量可致急慢性肾功能衰竭。因此扑热息痛不宜大剂量或长期服用，此外肝肾疾病患者慎用。

消炎痛(吲哚美辛)

是吲哚类衍生物,其解热、抗炎、抗风湿作用较阿斯匹林强。但不良反应多，故仅用于对其他药不能耐受或疗效不显著的风湿、类风湿性关节炎的病人。

布洛芬（芬必得）

布洛芬又名异丁苯丙酸,具有解热、镇痛、抗风湿作用，主要用于治疗风湿性及类风湿性关节炎，疗效低于阿斯匹林但胃肠道反应较轻。偶见头痛，眩晕和视物模糊，孕妇，哺乳期妇女和哮喘患者慎用。

保泰松及羟基保泰松

解热、镇痛作用较弱，一般不用。抗风湿作用很强，常用于风湿性类风湿性关节炎，关节强直性脊椎炎等。不良反应较多，毒性较大，可出现胃肠道损害、水钠潴留、过敏反应和肝、肾损害等。

双氯芬酸

本品为强效抗炎镇痛药。解热、镇痛、抗炎效应强于吲哚美辛、萘普生等。临床适用于各种中等度疼痛、类风湿关节炎、粘连性脊椎炎、非炎性关节痛、椎关节炎等引起的疼痛，各种神经痛、手术及创伤后疼痛，以及各种疼痛所致发热等。不良反应轻，与阿司匹林相同外，偶见肝功能异常，白细胞减少。

抑制药

选择性环氧酶-2抑制药

塞来昔布

塞来昔布(celecoxib)具有抗炎、镇痛和解热作用。塞来昔布抑制COX-2的作用较COX-1高375倍，是选择性的COX-2抑制药。在治疗剂量时对人体内COX-1无明显影响，也不影响TXA2的合成，但可抑制PGI2合成。用于风湿性、类风湿性关节炎和骨关节炎的治疗，也可用于手术后镇痛、牙痛、痛经。胃肠道不良反应、出血和溃疡发生率均较其他非选择性非甾体抗炎药低。

罗非昔布

罗非昔布（rofecoxib）为果糖的衍生物。对COX-2有高度的选择性抑制作用，具有解热、镇痛和抗炎作用，但不抑制血小板聚集。但是，近年来已有证据证实，罗非昔布有心血管不良反应。

尼美舒利

尼美舒利（nimesulide）是一种新型非甾体抗炎药。具有抗炎、镇痛和解热作用，对COX-2的选择性抑制作用较强。因而其抗炎作用强，副作用较小。常用于类风湿性关节炎和骨关节炎、腰腿痛、牙痛、痛经的治疗。胃肠道不良反应少而轻微。

吡罗昔康和美洛昔康

对PG合成酶有强大抑制作用，吡罗昔康特点为用药剂量小，作用时间长，每日1次20mg与每日3.9g阿司匹林抗风湿作用相当，适用于治疗风湿性关节炎和类风湿性关节炎等，美洛昔康的不良反应较轻，患者易耐受，但剂量过大或长期使用也可能导致消化道出血，溃疡。溃疡病及肝肾不良者慎用。

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