硫酸阿米卡星

药物

硫酸阿米卡星为白色或类白色结晶性粉末，易溶于水。

兽用药

【主要成份】硫酸阿米卡星【性状】本品为白色或类白色结晶性粉末，易溶于水

【含量】含硫酸阿米卡星≥98.5%

【药理作用】适用于畜禽消化道感染、腹膜炎、输卵管炎鸡白痢、禽伤寒、副伤寒、禽大肠杆菌病、鸡奇异变形杆菌病、绿脓杆菌病、葡萄球菌病、仔猪黄、白痢、猪喘气病、传染性胃肠炎、猪丹毒、猪萎缩性鼻炎、坏死性肠炎、泌尿道疾病。水产：细菌性败血病、肠炎症、赤皮病、腹水病等。

【用法用量】禽类：单纯肠道感染：本品1g加水40-80kg；全身感染：本品1g加水20-40kg，拌料加倍。畜类：1吨饲料拌本品50-120g。水产投喂：100g拌料1000kg，连用3-5天。

沸点：981.8 °C at 760 mmHg

闪光点：981.8 °C at 760 mmHg

水溶性：H2O: 50 mg/mL, clear, colorless

人用药

Amikacin Sulfate

【作用与用途】

本品为半合成氨基糖甙类抗生素，抗菌谱与庆大霉素相似，对金葡菌、绿脓杆菌、大肠杆菌及变形杆菌等均有效。对其它氨基糖甙类抗生素耐药菌株，本品亦有显效，临床上主要用于敏感菌引起的肾盂肾炎、尿路感染、呼吸道及肺部感染、败血症等。

【剂量与用法】

肌注，成人200mg～400mg/日，分2次；儿童每日4mg～8mg/kg，分2次。静脉给药，成人每日15mg/kg，分2～3次，缓慢静脉推注(2～3分钟)；亦可用输液稀释至200mg～500ml静滴(30～60分钟)。疗程一般不超过7～10日。

【副作用】

对肾及听觉的毒性和卡那霉素相似，但本品毒性稍低，大剂量给药后，引起神经肌肉接头的阻滞作用和卡那霉素相似。个别病人可出现头痛、口麻等过敏应注意。

【注意事项】

1 本品与两性霉素B、氨苄西林、头孢噻吩、肝素、新生霉素、苯妥英钠、磺胺嘧啶钠、硫喷妥钠、华法林钠及头孢吡硫等，有配伍禁忌，不可配伍合用。

2 与羧苄西林联用对绿脓杆菌引起的感染有协同作用，但宜分别注射。

3 注意：①对本品过敏者禁用；②肾功能减退、孕妇和老年人慎用；③不宜与利尿剂、青霉素类合用。

简介

硫酸阿米卡星

Liusuan Amikaxing

Amikacin Sulfate

书页号：中国药典2005年版二部—737

[修订]

按干燥品计算，含阿米卡星（C22H43N5O13）应为73.0%～78.4%（n=1.8）或71.1%～76.4%（n=2）。

【鉴别】（1）取本品和阿米卡星对照品适量，分别加水制成每1ml中含5mg的溶液，照薄层色谱法（附录V B）试验，吸取上述两种溶液各2μl，分别点于同一硅胶H 薄层板上，以三氯甲烷-甲醇-浓氨溶液-水（1：4：2：1）为展开剂，展开，晾干，喷以0.2%茚三酮的水饱和正丁醇溶液，在100℃加热10分钟。供试品溶液所显主斑点的颜色和位置应与对照品溶液主斑点的颜色和位置相同。

【检查】有关物质精密称取本品适量，用水溶解并稀释制成每1ml中含10mg的溶液；精密称取硫酸阿米卡星对照品适量，用水溶解并稀释制成每1ml中含100μg的溶液；量取水0.2ml，均照含量测定项下系统适用性溶液的衍生化方法处理，分别作为供试品溶液、对照品溶液和空白溶液。照含量测定项下的色谱条件，取对照品溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的50%，再精密量取上述三种溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍。供试品溶液色谱图中按外标法以峰面积计算，以阿米卡星计，杂质A不得大于1.0%，其他单个杂质不得大于1.0%，其他杂质的和不得大于3.0%。供试品溶液色谱图中峰面积小于对照品溶液主峰面积0.1倍的色谱峰、空白溶液中出现的色谱峰以及主峰之前的色谱峰可忽略不计。

细菌内毒素取本品，依法检查（附录XI E），每1mg阿米卡星中含内毒素量应小于0.33EU。

无菌取本品，加0.9%无菌氯化钠溶液制成每1ml中含阿米卡星8mg的供试液，经薄膜过滤法处理，用pH7.0无菌氯化钠－蛋白胨缓冲液分次冲洗（每膜不少于500ml），以金黄色葡萄球菌为阳性对照菌，依法检查（附录XI H），应符合规定。（供注射用）。

可见异物取本品5份，各0.6g，分别加微粒检查用水5ml使溶解，依法检查（附录IX H），应符合规定。（供注射用）

不溶性微粒取本品3g，加微粒检查用水100ml，制成每1ml中含30mg的溶液，依法检查（附录IX C）。每1g供试品中，含10μm以上的微粒不得过6000粒，含25μm以上的微粒不得过600粒。（供注射用）

【含量测定】照高效液相色谱法（附录V D）测定。

色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.27%磷酸二氢钾溶液（用2.2%的氢氧化钾溶液调节pH值至6.5）－甲醇（30：70）为流动相；流速为每分钟1ml；检测波长为340nm。取硫酸阿米卡星对照品和杂质A对照品各适量，加水溶解并稀释制成每1ml中各含100μg的混合溶液，精密量取0.2ml至10ml量瓶中，加1.0%2,4,6-三硝基苯磺酸溶液2ml，吡啶3ml，密塞，强力振摇30秒，置75℃水浴保温2小时，取出在冷水中冷却2分钟，加入冰醋酸2ml，密塞，强力振摇30秒，用水稀释至刻度，作为系统适用性溶液。取20μl注入液相色谱仪，阿米卡星峰与杂质A峰之间的分离度应不小于3.5；理论板数按阿米卡星峰计算不低于3500。

测定法取本品适量，精密称定，加水溶解并稀释制成每1ml中约含1mg的溶液，照系统适用性溶液的衍生化方法处理，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取硫酸阿米卡星对照品适量，同法测定。按外标法以峰面积计算供试品中C22H43N5O13的含量。

[增订]

【鉴别】（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

以上（1）、（2）两项可选做一项。

残留溶剂取本品约0.5g，精密称定，置顶空瓶中，精密加入水5ml使溶解，密封瓶口，作为供试品溶液；精密称取甲醇、乙醇、丙酮和乙腈适量，加水制成每1ml约含甲醇 0.3mg、乙醇0.5mg、丙酮0.5mg和乙腈0.041mg的混合溶液，精密量取5ml，置顶空瓶中，密封瓶口，作为对照品溶液。照残留溶剂测定法（附录ⅧP 第二法）测定，色谱柱为以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷为固定液（或极性相近的固定液）的毛细管柱（30.0m×0.53 mm×3.0µm）；柱温：程序升温，初始温度40℃，维持9分钟，以每分钟 35℃升至160℃，维持3 分钟；检测器为氢火焰离子化检测器（FID），检测器温度为250℃；进样口温度为140℃；柱流速为每分钟4.0 ml；分流比为1：1。顶空进样，顶空瓶平衡温度为80℃，平衡时间为45 分钟，进样体积为1.0ml。取对照品溶液顶空进样，各主峰之间的分离度均应符合规定。分别取供试品溶液与对照品溶液顶空进样，记录色谱图，按外标法以峰面积计算，含甲醇、乙醇、丙酮、乙腈均应符合规定。

注射说明

注射用硫酸阿米卡星使用说明书

【药品名称】

通用名：注射用硫酸阿米卡星

商品名：

英文名：Amikacin Sulfate For Injection

汉语拼音：Zhusheyong Liusuan A’mikaxing

本品的主要成分为硫酸阿米卡星，其化学名为O-3-氨基-3-脱氧-a-D-葡吡喃糖基-(1→6)-O-[6-氨基-6-脱氧-a-D-葡吡喃糖基-(1→4)]-N-(4-氨基-2-羟基-1-氧丁基)-2-脱氧-D-链霉胺硫酸盐

其结构式为：

分子式：C22H43N5O13·nH2SO4(n=1.8)

【性状】

本品为白色或类白色的结晶性粉末或疏松块状物。

【药理毒理】

硫酸阿米卡星是一种氨基糖苷类抗生素。本品对多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸橼酸杆菌属、沙雷菌属等均具良好作用，对铜绿假单胞菌及其他假单胞菌、不动杆菌属、产碱杆菌属等亦有良好作用；对脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌、耶尔森菌属、胎儿弯曲菌、结核杆菌及某些非结核分枝杆菌属亦具较好抗菌作用，其抗菌活性较庆大霉素略低。本品最突出的优点是对许多肠道革兰阴性杆菌所产生的氨基糖苷类钝化酶稳定，不会为此类酶钝化而失去抗菌活性。在所分离到的12种钝化酶中，本品仅可为AAC(6’)所钝化，此外AAD(4’)和APH(3’)－Ⅲ偶可导致细菌对本品中度耐药。临床分离的肠杆菌科细菌中对庆大霉素、妥布霉素和奈替米星等氨基糖苷类耐药者约60%～70%对本品仍敏感。近年来革兰阴性杆菌中对阿米卡星耐药菌株亦有增多。

革兰阳性球菌中本品除对葡萄球菌属中甲氧西林敏感株有良好抗菌作用外，肺炎链球菌、各组链球菌及肠球菌属对之大多耐药。本品对厌氧菌无效。

本品作用机制为作用于细菌核糖体的30S亚单位，抑制细菌合成蛋白质。阿米卡星与半合成青霉素类或头孢菌素类合用常可获协同抗菌作用。

【药代动力学】

肌内注射后迅速被吸收。主要分布于细胞外液，部分药物可分布到各种组织，并可在肾脏皮质细胞和内耳液中积蓄；但在心脏心耳组织、心包液、肌肉、脂肪和间质液内的浓度很低。支气管分泌物、胆汁及房水中浓度低。蛋白结合率低。在体内不代谢。成人血消除半衰期(t1/2b)为2～2.5小时。可透过胎盘进入胎儿组织。脑脊液中浓度低。主要经肾小球滤过排出，给药后24小时内排出90%以上。血液透析与腹膜透析可自血中清除相当量的药物。

【适应症】