中美上海施贵宝制药有限公司

中国以制造药品为主业的企业

中美上海施贵宝制药有限公司，由美国百时美施贵宝公司与中国医药对外贸易总公司和上海医中美上海施贵宝制药有限公司药（集团）总公司共同投资，于1982年10月14日成立，1985年10月正式投产，是在中国成立的第一家中美合资制药企业。

公司简介

中美上海施贵宝制药有限公司，由美国百时美施贵宝公司与中国医药对外贸易总公司和上海医药(集团)总公司共同投资，是在中国成立的第一家中美合资制药企业。公司注册资本1，164万美元，投资总额2，948万美元，中外方投资比例为40：60。经过不断的扩充改造和升级，到目前为止，总投资额已达 6，000万美元。

公司坐落于上海市闵行高新技术园区，占地面积约53，000平方米，建筑面积约36，000平方米，公司自成立之初就严格按照GMP标准进行设计、生产、管理和经营。至12年底公司工设有一个头孢生产车间、一个非头孢生产车间。可同时生产口服片剂、胶囊、溶液和干混悬剂、无菌粉针剂等不同剂型、共计5大类28个品种36种不同剂型的药品。公司的质量保证与控制系统以追求“0”缺陷为目标，严格把握着从原材料进厂到合格产品发放出厂的全过程，做到“一针一片，不得一失”。公司所有产品及生产线都通过了国家GMP认证。

产品

博路定

【批准文号】国药准字H20052237 【中文名称】恩替卡韦片

【产品英文名称】 Entecavir Tablets

【生产企业】中美上海施贵宝制药有限公司【功效主治】适用于病毒复制活跃，血清转氨酶 ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。

【化学成分】主要成分为：恩替卡韦，其化学名称为2-氨基-9-[(1S,3S,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲戊基]-1，9-氢-6-H-嘌呤-6-酮-水合物。

【药理作用】微生物学作用机制

本品为鸟嘌呤核苷类似物，对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐，三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争，恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性：(1)HBV多聚酶的启动;(2)前基因组mRNA逆转录负链的形成;(3)HBV DNA 正链的合成。恩替卡韦三磷酸盐对HBVDNA多聚酶的抑制常数(Ki)为0.0012μM。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱，Ki值为18至于160μM。

抗病毒活性

在转染了野生型乙肝病毒的人类HepG2细胞中，恩替卡韦抑50%病毒DNA合成所需浓度(EC50)为0.004μM。恩替韦对拉米夫定耐药病毒株(rtL180M,rtM204V)的EC50 的中位值是0.26μM(范围0.01至0.059μM),而恩替卡韦对在细胞培养液中生长的1型人类免疫缺陷(HIV)无临床相关活性(EC50 >10μM)。

每天或每周一次使用本品能降低北美土拨鼠的长期研究表明，每周口服0.5mg/kg恩替卡韦(相当于人体1.0mg的剂量)能将其中的3只土拨鼠的病毒DNA保持在不可测水平(病毒DNA水平<200拷贝/ml，PCR法)长达3年之久。在任何使用该药治疗长达3年的动物中，未发现HBV多聚酶发生耐药相关性的变化。

耐药性

体外研究

在细胞试验中发现，拉米夫定耐药的病毒株对恩替卡韦怕显型敏感性降低8至30倍。如果乙肝病毒多聚酶本来就存在对拉米夫定耐药的氨基酸置换(rtL180M和/或rtLM204V/I),再加上rtT184，rtS202或rtM250位点的置换变异，都会造成对恩替卡韦的显型敏感受性降低更多(>70倍。)临床研究

核苷类药物初治患者：81%的核苷类药物初治病人在口服恩替卡韦0.5mg/天48周后，病毒载量达到<300拷贝/mL。HbeAg阳性(AI463022研究，n=219)或HbeAg阴性(AI463027研究，n=211)的核苷类药特初治患者在治疗48周后，基因型分析结果表明HBV DNA多聚酶的基因没有发生与表型耐药相关基因型变异。在AI463022研究中，有2名病人发生了病毒学反弹(HBV DNA从最低上升1个log10)，但没有发现与恩替卡韦耐药相关的基因型或表型证据。

拉米夫定治疗失效的患者：22%的拉米夫定失效病人在口服恩替卡韦1.0mg/天48周后，病毒载量达到<300拷贝/ml。对血清HBV DNA在可测出水平的病人进行基因型分析，结果表明在原先就有拉米夫定耐药变异(rtL180M和/或rtM204/1)的病人中，有7%(13/189)的病人在48周出现rtI169，rtT184，rtS202和/或rtM250等位点与恩替卡韦耐药相关的置换变异。在这13名发生变异的病人中，有3名病人在48周之发生了病毒学反弹(HBV DNA从最低点上≥1个log10)，多数病人在48周后发生了病毒学反弹。

交叉耐药

在抗乙肝病毒的核苷类似物药物中已发现有交叉耐药现象，在细胞试验中发现恩替卡韦对拉米夫定耐药(rtL180M和/或rtM204V/I)的病毒株的抑制作用比野生株减弱8至30倍。恩替卡韦对阿德福韦耐药性变异(HBV DNA多聚酶rtN236T或rtA181V变异)的重组病毒也完全敏感，体外试验显示，从拉米夫定和恩替卡韦都失效的病人中分离出来的病毒株，对阿德福韦敏感，但对拉米夫定依然保持耐药性。

毒理研究

遗传毒性

在人类淋巴细胞培养的实验中，发现恩替卡韦是染色体断裂的诱导剂。在Ames实验(使用伤寒杆菌，大肠杆菌，使用或不用代谢激活剂)、基因突变实验和叙利亚仓鼠胚胎细胞转染实验中，发现恩替卡韦不是突变诱导剂。在大鼠的经口给药微核实验和DNA修复实验中，恩替卡韦也呈阴性。

生殖毒性

在生殖毒性研究中，连续4周给予恩替卡韦，剂量最高达30mg/kg，在给药剂量超过人体最高推荐剂量1.0mg/天的90倍时，没有发现雄性和雌性大鼠的生育力受到影响。在恩替卡韦的毒理学研究中，当剂量至人体剂量的35倍或以上时，发现啮齿类动物与狗出现了输精管的退行性变。在猴子实验中，未发现睾丸的改变。

在大鼠和家兔的生殖毒性研究中，口服本品的剂量达200和13mg/kg/天，即相当于人体最高剂量1.0mg/天的28倍(对于大鼠)和212倍(对于家兔)时，没有发现胚胎和母体毒性。在大鼠实验中，当母鼠的用药量相当于人体剂量3100倍时，观察到恩替卡韦对胚胎-胎鼠的毒性作用(重吸收)、体重降低、尾巴和脊椎形态异常和骨化水平降低(脊椎、趾骨和指骨)并观察到额外的腰椎和肋骨。在家兔实验中，对雌兔的用药量为人体的1.0mg/日剂量的883倍时，观察到对胚胎-胎兔的毒性作用(吸收)、骨化水平降低(舌骨)，并且第13根肋骨的发生率增加。在对出生前和出生后大鼠口服恩替卡韦的研究中发现用药量大于人的1.0mg/日剂量的94倍未对后代产生影响。

恩替卡韦可从大鼠乳汁分泌。

致癌性

在小鼠和大鼠口服恩替卡韦的长期致癌性研究中，药物暴露量大约分别是人类最高推荐剂量(1.0mg/每天)的42倍(大鼠)和35倍(小鼠)。在上述研究中，恩替卡韦致癌性出现阳性结果。

在小鼠试验中，当剂量至人体剂量的3至40倍时，雄性或雌性小鼠的肺部腺瘤的发生率增加。当剂量至人体剂量的40倍时，雄性或雌性小鼠的肺部肿瘤的发生率增加。当剂量至人体剂量的3倍时，雄性小鼠的肺部腺瘤和肿瘤的发生率增加;当剂量致人体剂量的40倍时，雌性小鼠的肺部腺瘤和肿瘤的发生率增加。小鼠先出现肺细胞增生，继而出现肺部肿瘤，但给予本品的大鼠、狗和猴中并未发现肺细胞增生，这提示在小鼠体内发生的肺部肿瘤可能具有种属特异性。当剂量至人体剂量的42倍时，雄性小鼠的肝细胞肿瘤与混合瘤(肿瘤和腺瘤)的发生率增加。当剂量至人体剂量的40倍时，雌性小鼠的血管性肿瘤(包括卵巢，子宫的血管瘤和脾脏的血管肉瘤)发生率增加。在大鼠的试验中，当剂量至人体剂量的24倍时，雌性大鼠的肝细胞腺瘤的发生率增加，混合瘤(肿瘤和腺瘤)的发生率也增加。当剂量至人体剂量的35倍和24倍时，分别在雄性大鼠和雌性大鼠身上发现有脑胶质瘤。当剂量至人体剂量的4倍时，在雌性大鼠身上发现有皮肤纤维瘤。

尚不清楚本品啮齿类动物致癌性试验的结果能否预测本品对人体的致癌作用。

【药物相互作用】体内和体外试验评价了恩替卡韦的代谢情况。恩替卡韦不是细胞色素P4(CYP450)酶系统的底物、抑制剂或诱导剂。在浓度达到人体内浓度约10000倍时，恩替卡韦不抑制任何主要的人CYP450酶：1A2、2C9、2C19、2D6、3A4、2B6和2E1。在浓度达到人体内浓度约340倍时，恩替卡韦不诱导人VYP450酶：1A2、2C9、2C19、3A4、3A5和2B6。同时服用通过抑制或诱导CYP450系统而代谢的药物对恩替卡韦的药代动力学没有影响。而且，同时服用恩替卡韦对已知的CYP底物的药代动力学也没有影响。

研究恩替卡韦与拉米夫定，阿德福韦和特诺福韦的相互作用时，发现恩替卡韦和与其相互作用药物的稳态药代动力学均没有改变。

由于恩替卡韦主要通过肾脏清除，服用降低肾功能或竞争性通过主动肾小球分泌的药物的同时，服用恩替卡韦可能增加这两个药物的血药浓度。同时服用恩替卡韦与拉米夫定、阿德福韦、特诺福韦不会引起明显的药物相互作用。同时服用恩替卡韦与其他通过肾脏清除或已知影响肾功能的药物的相互作用尚未研究。患者在同时服用恩替卡韦与此类药物时要密切监测不良反应的发生。

【不良反应】对不良反应的评价基于4项全球的临床试验：AI463014，AI463022，AI463026，AI463027以及3项在中国进行的临床试验(AI463012，AI463023，AI463056)。在这7项研究中，共有2596位慢性乙肝患者入选。在与拉米夫定对照的研究中，恩替卡韦与拉米夫定的不良反应和实验室检查异常情况相似。

在国外进行的研究中，恩替卡韦片最常见的不良反应有：头痛、疲劳、眩晕、恶心。拉米夫定治疗的患者普遍出现的不良反应有：头痛、疲劳、眩晕。在这4项研究中，分别有1%的恩替卡韦治疗的患者和4%拉米夫定治疗的患者由于不良反应和实验室检测指标异常而退出研究。

国外临床不良反应

表9比较了在4项临床研究中恩替卡韦和拉米夫定的不同。其中选择了中等强度的不良反应和治疗过程中发生的至少有可能与用药相关的临床不良反应作为比较的指标。

表9：四项拉米夫定对照的试验中，中等强度(2至4级)的临床不良反应a

身体系统/ 初治病人b 拉米夫定治疗失效病人c

不良反应恩替卡韦拉米夫定恩替卡韦拉米夫定

0.5mg 100mg 1.0mg 100mg

n=679 n=668 n=183 n=190

肠胃

腹泻 <1%　0　 1%　0

消化不良　 <1%　<1%　1%　0

恶心　 <1%　<1%　<1%　2%

呕吐　 <1%　<1%　<1%　0

全身

疲劳　 1%　 1% 3% 3%

身体系统

头痛 2% 2% 4% 4%

头晕 <1% <1% 0 1%

嗜睡 <1% <1% 0 0

精神病学

失眠 <1% <1% 0 <1%

a 包括可能、很可能、相关或不清楚是否与治疗方法相关的不良事件。

b AI463022和AI463027研究。

c 包括AI463026和AI463014，AI463014研究是一个多国家的、随机双盲的II期研究，该研究在使用拉米夫定治疗后复发病毒血症的患者中进行，这些患者或改为每日一次服用三种不同剂量的恩替卡韦(0.1,0.5和1.0mg),或继续每日一次服用100mg拉米夫定,持续52周。

国外实验室检测指标异常表10列出了4项临床试验中使用恩替卡韦和拉米夫定治疗后，实验室检查异常的发生频率。

表10：四项以拉米夫定对照的试验中的实验室检查异常a

初治病人b 拉米夫定治疗失效病人c

恩替卡韦拉米夫定恩替卡韦拉米夫定

0.5mg 100mg 1.0mg 100mg

测试 n=679 n=668 n=183 n=190

ALT 2% 4% 2% 11%

>10*ULN且>2*基线值

ATL 11% 16% 12% 24%

>5*ULN

AST 5% 8% 5% 17%

>5*ULN

白蛋白 <1% <1% 0 2%

<2.5g/dl

淀粉酶 2% 2% 3% 3%

>2*ULN

脂酶 2% 2% 3% 3%

>2*ULN

肌肝 0 0 0 0

>3*ULN

肌肝增高 1% 1% 2% 1%

≥0.5mg/dl

高血糖症,空腹血糖 2% 1% 2% 1%

>250mg/dl

糖尿d 4% 3% 4% 6%

血尿d 9% 10% 9% 6%

血小板 <1% <1% <1% <1%

<50000/mm3

a在治疗期间,除白蛋白(<2.5g/dl)以外所有指标较基线值变差达3级或4级,肌肝增高≥0.5mg/dl,ALT>10ULN和>2倍基线水平

b AI463022和AI463027研究。

C 包括AI463026和AI463014，AI463014研究是一个多国家的、随机双盲的II期研究，该研究在使用拉米夫定治疗后复发病毒血症的患者中进行，这些患者或改为每日一次服用三种不同剂量的恩替卡韦(0.1,0.5和1.0mg),或继续每日一次服用100mg拉米夫定，持续52周。

d 3级=3+大量(也是尿糖500，1000，>1000);4级=4+，5+，显著的，严重的(也是++++，4+：很多)

在这些研究中，使用恩替卡韦的患者在治疗过程中发生ALT增高至10倍的正常值上限和基线值的2倍时，通常继续用药一段时间，ALT可恢复正常;在此之前或同时伴随有病毒载量2个对数值的下降。故在用药期间，需定期检测肝功能。

在中国进行的临床试验中，恩替卡韦片最常见的不良反应有：ALT升高、疲劳、眩晕、恶心、腹痛、腹部不适、上腹通、肝区不适、肌通、失眠和风疹。这些不良反应多为轻到中度。在与拉米夫定对照的试验中，本品不良事件的发生率与拉米夫定相当。

【禁忌症】对恩替卡韦或制剂中任何成分过敏者禁用。

【产品规格】 0.5mg*7片。

【用法用量】患者应在有经验的医生指导下服用恩替卡韦片。

推荐剂量：成人和16岁以上青年口服本品，每天一次，每次0.5mg。拉米夫定治疗时病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次，每次1.0mg(0.5mg 两片)。

恩替卡韦片应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。

肾功能不全

在肾功能不全的患者中，恩替卡韦的表现口服清除率随肌酐清除率的降低而降低(参见药代动力学：特殊人群)。肌酐清除率<50ml/分钟的患者(包括接受血液透析或CAPD治疗的患者)应调整用药剂量。见表7。

表7：肾功能不全患者恩替卡韦推荐剂量

肌酐清除率(mL/min) 通常剂量(0.5mg) 拉米夫定治疗失效(1.0mg)

≥50 每日一次，每次0.5mg 每日一次，每次1.0mg

30到<50 每日一次，每次0.25mg 每日一次，每次0.5mg

10到<30 每日一次，每次0.15mg 每日一次，每次0.3mg

血液透析*或CAPD 每日一次，每次0.15mg 每日一次，每次0.3mg

*血液透析后用药

肝功能不全

肝功能不全患者无需调整用药剂量。

治疗的时间

关于恩替卡韦片的最佳治疗时间，以及长期的治疗结果的关系，如肝硬化、肝癌，目前尚未明了。

【贮藏方法】密封,15-30oC干燥处保存。有效期暂定24个月。

【注意事项】患者应在医生的指导下服用恩替卡韦，并告知医生任何新出现的症状及合并用药情况。应告知患者如果停药有时会出现肝脏病情加重，所以应在医生的指导下改变治疗方法。

使用恩替卡韦治疗并不能降低经性接触或污染血源传播HBV的危险性。因此，需要采取适当的防护措施。

时美百服咛

【批准文号】国药准字H10970427

【中文名称】氨酚伪麻滴剂

【产品英文名称】 Paracetamol and Pseudoephedrine Hydrochloride Drops

【生产企业】中美上海施贵宝制药有限公司

【功效主治】婴幼儿因感冒及其它上呼吸道过敏性疾病引起的多种症状，如发热、鼻塞、流涕、鼻粘膜充血水肿、咽喉肿痛及烦躁不安。

【化学成分】每 0.8 mL 滴剂对乙酰氨基酚paracetamol 80 mg,盐酸伪麻黄碱pseudoephedrine HCl 7.5 mg。

【药理作用】本品中对乙酰氨基酚能抑制前列腺素的合成，具有解热镇痛作用。盐酸伪麻黄碱为拟肾上腺素药，可选择性的收缩上呼吸道毛细血管，消除鼻咽黏膜充血、减轻鼻塞。

【药物相互作用】 1 与其它解热镇痛药同用，可增加肾毒性的危险；

2 本品不宜与氯霉素、巴比妥类(如苯巴比妥)、解痉药(如颠茄)合用；

3 如正在服用其它药品，使用本品前请咨询医师或药师。

【不良反应】偶见口干、胃部不适、皮疹。

【禁忌症】高血压、心脏病、糖尿病、甲状腺疾病、青光眼、哮喘患者及对非甾体抗炎药过敏者慎用

【产品规格】

【用法用量】口服，1~2岁儿童，1.2毫升/次，1~3次/日。

【贮藏方法】口服：每4～6小时可重复用药，每24小时不超过4次。

【注意事项】禁忌症者慎用，用于发热勿超过3日。

加合百服宁

【批准文号】国药准字H10960013

【中文名称】酚咖片

【产品英文名称】 Paracetamol　and　Caffeine　Tablets

【生产企业】中美上海施贵宝制药有限公司

【功效主治】用于普通感冒或流行性感冒引起的发热。也用于缓解轻至中度疼痛，如头痛、偏头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、痛经及关节痛等。

【化学成分】本品为复方制剂，每片含主要成份为对乙酰氨基酚250毫克和咖啡因32.5毫克。

【药理作用】本品含有对乙酰氨基酚能抑制前列腺素的合成而产生解热镇痛作用；咖啡因为中枢兴奋药，由于它能够收缩脑血管，减轻其搏动的幅度，故与解热镇痛药配伍能增强镇痛效果。

【药物相互作用】 1 应用巴比妥类（如苯巴比妥）或解痉药（如颠茄）的患者，长期应用本品可致肝损害。

2 本品与氯霉素同服，可增强后者的毒性。

3 长期大量与阿司匹林或其他非甾体抗炎药合用时，有明显增加肾毒性的危险。

4 本品与抗病毒药齐多夫定（Zidovudine）合用时，可增加其毒性，应避免同时应用。

5 如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

【不良反应】不良反应较少，对胃无刺激性，不引起胃出血，偶见皮疹、荨麻疹、药热及白血球减少等不良反应，长期大量用药会导致肝、肾功能异常。

【禁忌症】严重肝肾功能不全者禁用。

【产品规格】

【用法用量】口服。成人一次2片，若症状不缓解，间隔4-6小时可重复用药一次，24小时内不超过4次。

【贮藏方法】遮光，密封保存。

【注意事项】 1 本品为对症治疗药，用于解热连续应用不得超过3天，用于止痛不得超过5天，症状未缓解请咨询医师或药师。

2 不能同时服用含有对乙酰氨基酚及其他解热镇痛药的药品（如某些复方抗感冒药）。

3 出现皮疹、荨麻疹等过敏反应时，应立即停药就医。

4 肝肾功能不全患者、老年患者慎用。

5 孕妇及哺乳期妇女应在医师指导下使用。

6 对阿司匹林过敏者慎用。

7 服用本品期禁止饮酒或含有酒精的饮料。

8 .对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。

9 本品性状发生改变时禁止使用。

10 请将本品放在儿童不能接触的地方。

11 .如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。

泛捷复

【批准文号】国药准字H31020001

【中文名称】头孢拉定胶囊【产品英文名称】 Cefradine Capsules 【生产企业】中美上海施贵宝制药有限公司【功效主治】适用于敏感菌所致的急性咽炎、扁桃体炎、中耳炎、支气管炎和肺炎等呼吸道感染、泌尿生殖道感染及皮肤软组织感染等。本品为口服制剂，不宜用于严重感染。【化学成分】

本品主要成分为头孢拉定，其化学名为(6R,7R)-7[(R)-2-氨基-2-(1,4-环己烯基)乙酰氨基]-3-甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4、2、0]辛-2-烯-2-羧酸。

【药理作用】本品为第一代头孢菌素，对不产青霉素酶和产青霉素酶金黄色葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌、A组溶血性链球菌、肺炎链球菌和草绿色链球菌等革兰阳性球菌的部分菌株具良好抗菌作用。厌氧革兰阳性菌对本品多敏感，脆弱拟杆菌对本品呈现耐药。耐甲氧西林葡萄球菌属、肠球菌属对本品耐药。本品对革兰阳性菌与革兰阴性菌的作用与头孢氨苄相似。本品对淋病奈瑟菌有一定作用，对产酶淋病奈瑟菌也具活性；对流感嗜血杆菌的活性较差。

【药物相互作用】1 头孢菌素类可延缓苯妥英钠在肾小管的排泄。

2 保泰松与头孢菌素类抗生素合用可增加肾毒性。

3 与强利尿药合用，可增加肾毒性。

4 与美西林联合应用，对大肠埃希菌、沙门菌属等革兰阴性杆菌具协同作用。

5 丙磺舒可延迟本品肾排泄。

【不良反应】本品不良反应较轻，发生率也较低，约6%。恶心、呕吐、腹泻、上腹部不适等胃肠道反应较为常见。药疹发生率约1%～3%，伪膜性肠炎、嗜酸粒细胞增多、直接Coombs试验阳性反应、周围血象白细胞及中性粒细胞减少等见于个别患者。少数患者可出现暂时性血尿素氮升高，血清氨基转移酶、血清碱性磷酸酶一过性升高。

【禁忌症】对头孢菌素过敏者及有青霉素过敏性休克或即刻反应史者禁用本品。

【产品规格】【用法用量】口服成人一次0.25～0.5g，每6小时1次，一日最高剂量为4g。儿童按体重一次25～50mg/kg，每6小时1次。

【贮藏方法】避光、室温贮藏，有效期2年。

【注意事项】 1 在应用本品前须详细询问患者对头孢菌素类、青霉素类及其他药物过敏史，有青霉素类药物过敏性休克史者不可应用本品，其他患者应用本品时必须注意，头孢菌素类与青霉素类存在交叉过敏反应的机会约有5%～7%，需在严密观察下慎用。一旦发生过敏反应，立即停用药物。如发生过敏性休克，须立即就地抢救，包括保持气道通畅、吸氧和肾上腺素、糖皮质激素的应用等措施。

2 本品主要经肾排出，肾功能减退者须减少剂量或延长给药间期。

3 应用本品的患者以硫酸铜法测定尿糖时可出现假阳性反应。

施复捷

【批准文号】国药准字H20030298

【中文名称】头孢丙烯干混悬剂【产品英文名称】 Cefprozil for Suspension

【生产企业】中美上海施贵宝制药有限公司

【功效主治】用于敏感菌所致的下列轻、中度感染:上呼吸道感染化脓性链球菌性咽炎/扁桃体炎。注：通常治疗和预防链球菌感染（包括预防风湿热）应选择肌内注射青霉素。虽然头孢丙烯一般可有效清除鼻咽部的化脓性链球菌，尚无可供借鉴的头孢丙烯预防继发性风湿热的资料。肺炎链球菌、嗜血流感杆菌（包括产(-内酰胺酶菌株）和卡他莫拉菌（包括产( -内酰胺酶菌株）性中耳炎。肺炎链球菌、嗜血流感杆菌（包括产(-内酰胺酶菌株）和卡他莫拉菌（包括产(-内酰胺酶菌株）性急性鼻窦炎。下呼吸道感染由肺炎链球菌、嗜血流感杆菌（包括产(-内酰胺酶菌株）和卡他莫拉菌（包括产(-内酰胺酶菌株）引起的急性支气管炎继发细菌感染和慢性支气管炎急性发作。皮肤和皮肤软组织金黄色葡萄球菌（包括产青霉素酶菌株）和化脓性链球菌引起的非复杂性皮肤和皮肤软组织感染，但脓肿通常需行外科引流排脓。适当时应进行细菌培养和药敏试验以确定病原菌对头孢丙烯的敏感性。

【化学成分】

主要化学成分为头孢丙稀：(6R,7R)-7-L(R)-2-氨基-2-(对羟基苯基)乙酰氨基1-8-氧代-3-丙烯-5-琉杂-l-氮杂双环-(4.2.0)辛-2-烯-2-羧酸一水合物

【药理作用】本品为第二代头孢菌素类抗生素，具广谱抗菌作用。体外试验证明，本品对革兰阳性需氧菌中的金黄色葡萄球菌(包括产β内酰胺酶菌株)、肺炎链球菌、化脓性链球菌的作用明显，对坚忍肠球菌、单核细胞增多性李斯特菌、表皮葡萄球菌、腐生葡萄球菌、 Warnei葡萄球菌、无乳链球菌、溶血性链球菌和草绿色链球菌具抑制作用。对耐甲氧西林葡萄球菌和粪肠球菌无效。对革兰阴性需氧菌的流感嗜血杆菌(包括产β内酰胺酶菌株)、卡他莫拉菌(包括产β内酰胺酶菌株)高度敏感；可抑制Diversus枸橼酸菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、淋病奈瑟菌(包括产β内酰胺酶菌株)、奇异变形杆菌、沙门菌属, 志贺菌和弧菌的繁殖；对不动杆菌属、肠杆菌属、普通变形杆菌、普罗威登菌属、假单孢菌属的多数菌株无抗菌作用。本品对厌氧菌中的黑色素类杆菌、艰难梭杆菌、产气荚膜杆菌、梭杆菌属、消化链球菌和痤疮丙酸杆菌具一定抑制作用，对多数脆弱杆菌株无抗菌作用。本品的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成，使细菌迅速破裂溶解。

【药物相互作用】1 呋塞米、依他尼酸、布美他尼等强利尿药，卡氮芥、链佐星等抗肿瘤药及氨基糖苷类抗生素等肾毒性药物与本品合用有增加肾毒性的可能。

2 克拉维酸可增强本品对某些因产生β内酰胺酶而对本品耐药的革兰阴性杆菌的抗菌活性。

3 本品与丙磺舒合用可使本品的药-时曲线下面积值（AUC值）增加一倍。

【不良反应】1 多见胃肠道反应：软便、腹泻、胃部不适、食欲不振、恶心、呕吐、暖气等。

2 血清病样反应：典型症状包括皮肤反应和关节痛。

3 过敏反应：皮疹、荨麻疹、嗜酸性粒细胞增多、药物热等。小儿发生过敏反应较成人多见，多在开始治疗后几天内出现，停药后几天内消失。

4 其他：血胆红素、血清氨基转移酶、尿素氮及肌酐轻度升高、血红蛋白降低、假膜性肠炎、蛋白尿、管型尿等。尿布疹和二重感染、生殖器瘙痒和阴道炎。

5中枢神经系统症状：眩晕、活动增多、头痛、精神紧张、失眠。偶见神志混乱和嗜睡。

【禁忌症】禁用于对头孢菌素类过敏患者。

【产品规格】15g:0.75g

【用法用量】口服。成人上呼吸道感染：一次O.5g，一日1次；下呼吸道感染：一次0.5g，一日2 次；皮肤或皮肤软组织感染：一日0.5g，分1次或2次服用；严重病例：一次0.5g(10m1)，一日2次。疗程一般7～14日，但β溶血性链球菌所致急性扁桃体炎、咽炎的疗程至少 10日。小儿（2～12岁）　上呼吸道感染：按体重一次7.5mg/kg，一日2次；皮肤或皮肤软组织感染：按体重一次20mg/kg，一日1次。小儿（6个月～12岁）中耳炎：按体重一次15mg/kg，一日2次；急性鼻窦炎：按体重一次7.5mg/kg，一日2次，严重病例，一次15mg/kg，一日2次。疗程一般7～ 14日，但β溶血性链球菌所致急性扁桃体炎、咽炎的疗程至少10日。肾功能不全患者服用本品应按下表调整剂量：肌酐清除率 (m1/分钟) 剂量 (mg) 服药间隔 30～120 常用剂量常规间隔 0～29 * 50%常用剂量常规间隔 *血液透析可清除体内部分本品，因此应在血液透析完毕后服用。肝功能受损患者无需调整剂量。配制方法：本品每瓶含头孢丙烯3.0g。先摇松粉末，分两次加饮用水配制成60m1 溶液，即250mg/5m1，摇匀后服用，以塑料量杯量取。

【贮藏方法】密封，在阴凉干燥处保存。

【注意事项】 1 本品与青霉素类或头霉素（cephamycin）有交叉过敏反应，因此对青霉素类、青霉素衍生物、青霉胺及头霉素过敏者慎用。

2 肾功能减退及肝功能损害者慎用。

3 有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者慎用。

4 长期服用本品可致菌群失调，引发继发性感染。

5 对实验室检查指标的干扰：抗球蛋白（Coombs）试验可出现阳性；硫酸铜尿糖试验可呈假阳性，但葡萄糖酶试验法不受影响；血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶和血尿素氮可升高；采用Jaffe 反应进行血清和尿肌酐值测定时可有假性增高。

6 本品宜空腹口服，因食物可延迟其吸收。牛奶不影响本品吸收。

天坤

【批准文号】国药准字H20041414

【中文名称】加替沙星片【产品英文名称】 Gatifloxacin　tablet

【生产企业】中美上海施贵宝制药有限公司

【功效主治】本品用于治疗下列敏感菌株引起的感染：慢性支气管炎急性发作：由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、金黄色葡萄球菌所致。急性窦炎：由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌所致。社区获得性肺炎：由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、金黄色葡萄球菌、嗜肺衣原体、嗜肺支原体、嗜肺军团菌所致。非复杂性和复杂性尿道感染（膀胱炎）由大肠埃希氏菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌所致。肾盂肾炎：由大肠埃希氏菌所致。男性非复杂性尿道感染：由奈瑟氏淋球菌所致。女性非复杂性宫颈和直肠感染：由奈瑟氏淋球菌所致。在治疗之前，为了分离鉴定致病微生物及确定其对加替沙星的敏感性，应进行适当的培养和敏感性试验。但在获得细菌检查结果之前即可开始本品治疗。得到细菌学检查结果后，可以继续合适的治疗。【化学成分】

主要成分为加替沙星，化学名称为：1－环丙基－6－氟－1，4－二氢－8－甲氧基－7－(3－甲基－1－哌嗪基)－4－氧－3－喹啉羧酸消旋体倍半水合物。分子式为：C19H22FN3O4×1.5H2O，分子量：40

【药理作用】加替沙星为8-甲氧基氟喹诺酮类外消旋体化合物，体外具有广谱的抗革兰氏阴性和阳性微生物的活性，其R-和S-对映体抗菌活性相同。本品的抗菌作用是通过抑制细菌的DNA旋转酶和拓扑异构酶Ⅳ，从而抑制细菌DNA的复制，转录、修复过程。抗菌实验结果均表明，本品对以下微生物的大多数菌株具抗菌活性： 1.革兰氏阳性菌：金黄色葡萄球菌（仅限于对甲氧西林敏感的菌株）、凝固酶阴性葡萄球菌属、肺炎链球菌等链球菌属菌株。 2.革兰氏阴性菌：嗜血杆菌属菌（流感和副流感嗜血杆菌）、卡他莫拉菌、奈瑟菌属菌、不动杆菌属菌、肺炎克雷伯菌、阴沟肠杆菌、变形杆菌（奇异变形杆菌和普通变形杆菌）、铜绿假单胞菌、枸橼酸杆菌和大肠埃希菌。　3.其他微生物：肺炎衣原体、嗜肺性军团菌、肺炎支原体。

【药物相互作用】1 本品与丙磺舒合用，可缓解加替沙星经肾排除。

2 硫酸亚铁，含铝或镁制酸剂和去羟基苷(地丹诺辛，惠妥兹)与本品合用，加替沙星的生物利用度降低。而在服用硫酸亚铁，含锌、镁、铁等饮食补充剂(如多种维生素)，或含铝/镁制酸剂或去羟基苷(地丹诺辛，惠妥兹)前4小时服用本品，不影响加替沙星的药代动力学过程。

3 牛奶，碳酸钙，西咪替丁，茶碱，法华令，优降糖或咪达唑仑与本品同时服用未见发生相互作用。

4 本品与地高辛同时使用，未见加替沙星药代动力学参数发生明显改变，单在部分受试者发现地高辛血药浓度升高。故应监测服用地高辛患者的地高辛毒性反应的症状和体征。对表现出毒性症状和体征的患者，应测定地高辛的血药浓度，并适当调整地高辛剂量。

【不良反应】本品的国内外临床试验中常见的不良反应为恶心、阴道炎、腹泻、头痛、眩晕。发生率较低的药物相关不良事件包括：全身反应：变态反应，寒战，发热，背痛和胸痛。心血管系统：心悸。消化系统：腹泻，便秘，消化不良，舌炎、念珠菌性口腔炎，口腔炎，口腔溃疡，呕吐。代谢与营养系统：周围水肿。神经系统：多梦，失眠，感觉异常，震颤，血管扩张，眩晕。呼吸系统：呼吸困难，咽炎。皮肤及皮肤软组织：皮疹，出汗。特殊感官：视觉异常，味觉异常，耳鸣。泌尿生殖系统：排尿困难，血尿。其他罕见的不良事件有：思维异常，烦躁不安，不能耐受酒精，食欲不振，焦虑，关节痛，关节炎，虚弱，哮喘（支气管痉挛），共济失调，骨痛，心动过缓，乳房疼痛，唇炎，结肠炎，意识模糊，惊厥，紫绀，人格解体，抑郁，糖尿病，高血压，皮肤干燥，吞咽困难，耳病，瘀斑，水肿，鼻衄，欣快感，眼痛，面部水肿，胃肠胀气，胃炎，胃肠出血，牙龈炎，口臭，幻觉，呕血，敌意，感觉过敏，高血糖，高血压，肌张力增加，过度通气，低血糖，下肢痛性痉挛，淋巴结病，斑丘疹，子宫出血，偏头痛，嘴部水肿，肌痛，肌无力，颈痛，神经过敏，惊慌，妄想狂，嗅觉倒错，瘙痒，伪膜性肠炎，精神病，上睑下垂，直肠出血，嗜睡，紧张，胸骨下胸痛，心动过速，味觉丧失，口干，舌肿，疱疹等。实验室检查异常改变发生率低，包括：白细胞减少，血小板减少，ALT或AST增高以及碱性磷酸酶，总胆红素，血清淀粉酶，电解质异常等。

【禁忌症】本品禁用于对加替沙星或喹诺酮类药物过敏者。

【产品规格】0.2g

【用法用量】口服，一日1次，每次400mg (4片)。

【贮藏方法】 15-30°C条件下保存，不可冰冻。有效期2年。

【注意事项】 1 加替沙星与其他喹诺酮类药物相似，可使心电图QTC间期延长。在患有QTC间期延长，低血钾未纠正或急性心肌缺血患者中，应避免使用本品。本品也不宜与IA类（如奎尼丁，普鲁卡因胺）及III（胺碘酮，索他洛尔）和可延长心电图QTC间期的药物，如西沙比利，红霉素，三环类抗抑郁药合用。

2 喹诺酮类药物可引起中枢神经系统异常，如紧张、激动、失眠、焦虑、恶梦、颅内压增高等。对患有或疑有中枢神经系统疾患的患者，如严重脑动脉粥样硬化，癫痫和存在癫痫发作因素等，使用本品应慎重。本品可能会引起眩晕和轻度头痛，从事驾驶汽车或其它机械作业。或从事其他需要精神神经系统警觉或协调的活动的患者应谨慎。此外，非甾体类消炎镇痛药物与喹诺酮类药物同时使用，可能会增加中枢神经系统刺激症状和抽搐发生的危险性。

3 与其他喹诺酮药物一样，已见症状性高血糖和低血糖的报道，通常发生于合用口服降糖药（如优降糖）或使用胰岛素的糖尿病患者。这些病人使用本品时应注意监测血糖。如发生血糖异常改变，应立即停药并就诊。

4 诺酮类药物有时可引起严重的甚至致命的过敏反应。对首次发现皮疹或其他过敏反应时，应立即停用本品。严重过敏反应发生时，可根据临床需要用肾上腺素或其它复苏方法治疗，包括吸氧、输液、抗组胺药、皮质激素、增压胺类药以及气道管理等。

5 有报道接受包括本品在内的几乎所有的抗菌药物治疗后可能发生轻度到致命性伪膜性肠炎。因此，对使用任何抗菌药物后出现腹泻的病人应考虑这一诊断。伪膜性肠炎的诊断成立后，即应开始治疗。轻度患者停用抗菌药物后即可恢复。中、重度患者，则应酌情补充液体，电介质和以及针对艰难梭菌性肠炎的抗菌治疗，例如口服甲硝唑。

6 尽管尚未见到类似其他奎诺酮类药物引起的肩部、手部和跟腱需要外科治疗或长时间功能丧失的现象，但如果病人在接受本品治疗时有疼痛感、发炎或肌腱断裂等应停用本品，在未明确除外肌腱炎或腱断裂前，患者应休息，并停止体育锻炼。肌腱断裂在奎诺酮类治疗中或治疗后均可发生。

7 已有病人在接受某些奎诺酮类药物后发生光毒性反应。虽在动物试验和临床试验中，未见本品在推荐剂量水平发生光毒性。但为保证医疗顺利实施，应避免过度日光或人工紫外线照射。如果出现晒伤样反应或发生皮肤损害，应及时就诊。

8 本品增加中枢神经系统刺激症状和抽搐发生的危险性。

9 肾功能不全患者适用本品应注意调整剂量。

盐酸二甲双胍片

【批准文号】国药准字H20023371

【中文名称】盐酸二甲双胍片【产品英文名称】 Metformin Hydrochloride Tablets

【生产企业】中美上海施贵宝制药有限公司

【功效主治】用于单纯饮食控制不满意的Ⅱ型糖尿病病人，尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者，用本药不但有降血糖作用，还可能有减轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效，如与磺酰脲类、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药合用，较分别单用的效果更好。亦可用于胰岛素治疗的患者，以减少胰岛素用量。

【化学成分】

本品主要成份为：盐酸二甲双胍。其化学名称为：1,1-二甲基双胍盐酸盐。

分子式：C4H11N5·HCl

分子量：165.63

【药理作用】本品为降血糖药。本品可降低2型糖尿病患者空腹及餐后高血糖,HbAlc可下降1%～2%,本品降血糖的机制可能是:

1 增加周围组织对胰岛素的敏感性,增加胰岛素介导的葡萄糖利用.

2 增加非胰岛素依赖的组织对葡萄糖的利用,如脑、血细胞、肾髓质、肠道、皮肤等。

3 抑制肝糖原异生作用，降低肝糖输出。

4 抑制肠壁细胞摄取葡萄糖。

5 抑制胆固醇的生物合成和贮存，降低血甘油三酯、总胆固醇水平。与胰岛素作用不同，本品无促进脂肪合成作用、对正常人无明显降血糖作用，对Ⅱ型糖尿病单独应用时一般不引起低血糖。

【药物相互作用】1 与胰岛素合用，降血糖作用加强，应调整剂量。

2 本品可加强抗凝药（如华法林等）的抗凝血作用，可致出血倾向。

3 本品如与含醇饮料同服，可发生腹痛，酸血症及体温过低。

4 本品与磺酰脲类并用时，可引起低血糖。

【不良反应】1 常见的有：恶心、呕吐、腹泻、口中有金属味。

2 有时有乏力、疲倦、头晕、皮疹。

3乳酸性酸中毒虽然发生率很低，但应予注意。临床表现为呕吐、腹痛、过度换气、神志障碍，血液中乳酸浓度增加而不能用尿毒症、酮症酸中毒或水杨酸中毒解释。

4 可减少肠道吸收维生素B12，使血红蛋白减少，产生巨红细胞贫血，也可引起吸收不良。

【禁忌症】下列情况应禁用：

1 2型糖尿病伴有酮症酸中毒、肝及肾功能不全（血清肌酐超过1.5mg/dl）、肺功能不全、心力衰竭、急性心肌梗死、严重感染和外伤、重大手术以及临床有低血压和缺氧情况。

2 糖尿病合并严重的慢性并发症（如糖尿病肾病、糖尿病眼底病变）。

3静脉肾盂造影或动脉造影前。

4 酗酒者。

5 严重心、肺病患者。

6 维生素B12、叶酸和铁缺乏的患者。

7 全身情况较差的患者（如营养不良、脱水）。

【产品规格】（1）0.5g (2)0.85g

【用法用量】通常本品（盐酸二甲双胍片）的起始剂量为0.5克，每日二次；或0.85克，每日一次；随餐服用。可每周增加0.5克，或每2周增加 0.85克，逐渐加至每日2克，分次服用。成人最大推荐剂量为每日2550毫克。对需进一步控制血糖患者，剂量可以加至每日2550毫克（即每次0.85克，每天三次）。每日剂量超过2克时，为了更好的耐受，药物最好随三餐分次服用。　最佳剂量　二甲双胍的最佳剂量是每日2000毫克。成人最大推荐剂量为每日2550毫克。

【贮藏方法】密封保存。

【注意事项】 1 Ⅰ型糖尿病不应单独应用本品（可与胰岛素合用）。

2 用药期间经常检查空腹血糖、尿糖及尿酮体，定期测血肌酐、血乳酸浓度。

3 与胰岛素合用治疗时，防止出现低血糖

4 反应。妊娠及哺乳期妇女不宜使用。

5 老患者（〉65岁）慎用，因肾功能减弱，用药量宜酌减。

加合百服宁

【批准文号】国药准字H10960013

【中文名称】酚咖片【产品英文名称】 Paracetamol and Caffeine Tablets

【生产企业】中美上海施贵宝制药有限公司

【功效主治】适用于普通感冒或流行性感冒引起的发热、头痛、及缓解轻中度疼痛，如关节炎、神经痛、偏头痛、痛经等。

【化学成分】

本品每片含主要成分为对乙酰氨基酚250毫克和咖啡因32.5毫克。

【药理作用】本品含有对乙酰氨基酚能抑制前列腺素的合成而产生解热镇痛作用；咖啡因为中枢兴奋药，由于它能够收缩脑血管，减轻其搏动的幅度，故与解热镇痛药配伍，能增强镇痛效果。

【药物相互作用】1 本品不宜与含有酒精的饮料，巴比妥类（如苯巴比妥）、解痉药类（如颠茄）同服，因可造成肝损害；

2 本品不应与氯霉素同服；

3 长期应用本品特别是与其他解热镇痛药并用，有增加肾毒性的危险；

4 如正在服用其他药品，使用本品前请向医师或药师咨询。

【不良反应】一般治疗量副作用较少。偶见白血球缺乏症，正铁血红蛋白血症和血小板减少症以及厌食、恶心、呕吐、皮疹等其他过敏反应。

【禁忌症】对本品中任一组分过敏者禁用。

【产品规格】复方

【用法用量】口服。成人每次2片，若持续高热、疼痛，可间隔4-6小时重复用药。

【贮藏方法】密闭，在阴凉处保存。

【注意事项】 1 本品一日剂量不得超过8片，疗程不超过3-7天。症状未改善请咨询医师或药师；

2 对本品中任一组分过敏者禁用；

3 服用本品期间禁止饮酒；

4 不能同时服用含有与本品成分相似的其他抗感冒药；

5 当本品性状发生改变时禁用；

6 孕妇及哺乳期妇女慎用；

7 肝、肾功能不全者慎用；

8 服用过量或有严重反应时请即去医院就医；

9 儿童用量请咨询医师或药师；

10 请将本品放在儿童不能接触的地方。

金施尔康

【批准文号】国药准字H10930015

【中文名称】多维元素片【产品英文名称】 Multivitamin Formula with Minerals Tablets

【生产企业】中美上海施贵宝制药有限公司

【功效主治】用于预防和治疗因维生素与矿物质缺乏所引起的各种疾病。

【化学成分】

维生素A（含B－胡萝卜素）5000 iu,维生素B1 3 mg,维生素 B2 3.4mg,维生素B6 3 mg,维生素B12 9 ug,维生素C 90 mg,维生素D 400iu,维生素E 30 iu,烟酰胺 20 mg,叶酸 400 ug,铁 27 mg,铜 2 mg,碘 150ug,锌 15 mg,镁 100ug,钙 40 mg,磷 31 mg,铬 15 ug,硒 10 ug,锰 5 mg,氯 7.5 mg,钾 7.5 mg,泛酸 10 mg,生物素 30 ug

【药理作用】维生素和矿物质均为维持肌体正常代谢和身体健康必不可少的重要物质。二者是构成多种辅酶和激素的重要成份，缺乏时可导致代谢障碍，而引致多种疾病。本品专为中老年配方，含有中老年人所必需的多种维生素、矿物质及微量元素，能满足中老年人生理缺乏的营养需求。

【药物相互作用】1 抗酸药可影响本品中维生素A的吸收，不宜同时服用。

2 水杨酸类药物（如阿司匹林）能增加维生素C的排泄。

3 不应与含有大量镁、钙的药物使用，特别是慢性肾功能衰竭的患者，以免引起高镁、高钙血症。

4 服用左旋多巴的帕金森病患者慎用，因为维生素B6可降低左旋多巴的疗效。

5 如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

【不良反应】推荐剂量服用，未见不良反应。

【用法用量】口服，成人一日1片，饭时或饭后服用。

【贮藏方法】避光，密封保存。

【注意事项】 1 不要超过推荐剂量服用。

2 本品不含铁剂，因此，不可用于缺铁性贫血的治疗。

3 不推荐用于维生素B12缺乏的恶性贫血，因叶酸可掩盖恶性贫血神经病变的进展。

4 在某些特殊生理、病理状态下，或某些维生素、微量元素重度缺乏时，应额外补充相应的维生素及微量元素。

5 使用本品期间如出现任何不良事件和/或不良反应，应咨询医师或药师。

6 对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。

7 本品性状发生改变时禁止使用。

8 请将本品放在儿童不能接触的地方。

9 如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。

普伐他汀钠片

【批准文号】国药准字H200033215

【中文名称】普伐他汀钠片【产品英文名称】 Pravastatin Sodium Tablets

【生产企业】中美上海施贵宝制药有限公司

【功效主治】适用于饮食限制仍不能控制的原发性高胆固醇血症(IIa和IIb型)。

【化学成分】

普伐他汀钠。分子式为C23H35NaO7，分子量为446.52。

【药理作用】为3-羟基3-甲基戊二酰辅酶A 还原酶(HMG-CoA还原酶)的竞争抑制剂，HMG-CoA还原酶是胆固醇生物合成初期阶段的限速酶，可逆性地抑制HMG-CoA还原酶，从而抑制胆固醇的生物合成。从二方面发挥其降脂作用，第一是通过可逆性抑制HMG-CoA还原酶的活性使细胞内胆固醇的量有一定程度的降低，导致细胞表面低密度脂蛋白(LDL)受体数的增加，从而加强了由受体介导的LDL的分解代谢及血液中LDL的清除;第二是通过抑制LDL的前体-极低密度脂蛋白(VLDL-C)在肝脏中的合成从而抑制LDL-C的生成。

【药物相互作用】在服用考来烯胺前一小时或后四小时给予本品或在服用考来替泊和标准膳食前一小时给予本品，其生物利用度和治疗作用在临床上都没有明显的下降，若同时服用上述二药中任一个品种，则本品生物利用度下降40%～ 50%。与安替比林联合应用时，并不影响细胞色素P450系统对安替比林的清除，由于本品无诱导肝脏药物代谢酶作用，所以不会与其它由细胞色素P450系统代谢的药物(如苯妥英钠，奎尼丁) 产生明显的相互作用。与华法令合用，本品稳态时的生物利用度参数不改变，本品不改变华法令与血浆蛋白的结合，较长期服用该二药，对华法令的抗凝作用不产生任何改变。与阿司匹林、制酸剂(在服用本品前一小时给予)、西米替丁、吉非贝齐、烟酸或丙丁酚相互作用的研究中，本品的生物利用度未见显著差异，服用制酸剂及西米替丁后可改变本品的血药浓度，但并不影响疗效。与利尿剂、抗高血压药、洋地黄、转换酶抑制剂、钙通道阻滞剂、β-受体阻断剂或硝酸甘油等药物合用未见明显的相互作用。

【不良反应】不良反应可见轻度转氨酶升高，皮疹，肌痛，头痛，胸痛，恶心，呕吐，腹泻，疲乏等。

【禁忌症】过敏者，活动性肝炎或肝功能试验持续升高者，以及妊娠及哺乳期的妇女禁用。

【产品规格】20mg

【用法用量】成人开始剂量为10mg-20mg，一日1次，临睡前服用，一日最高剂量为40mg。

【贮藏方法】遮光、密封，在阴凉处保存。

【注意事项】 1 对纯合子家族性高胆固醇血症疗效差。

2 治疗期间，应定期检查肝功能，如SGPT和SGOT增高等于或超过正常上限三倍且为持续性的，应停止治疗。

3 有肝脏疾病史或饮酒史的病人应慎用本品。

4 使用HMG-CoA还原酶抑制剂类降血脂药偶可引起CPK升高，如升高值为正常上限的10倍应停止使用。使用过程中，病人如出现不明原因的肌痛、触痛、无力，特别是伴有不适和发热者，应立即报告医生。

5 其它HMG-CoA还原酶抑制剂类降血脂药与环胞霉素，纤维酸衍生物，烟酸等同时服用，可增加肌炎和肌病的发生率，但本品与上述药物同时使用，临床试验表明并不增加肌炎和肌病的发生率。

蒙诺

【批准文号】国药准字H19980197

【中文名称】福辛普利钠片

【产品英文名称】 Fosinopril Sodium Tablets

【生产企业】中美上海施贵宝制药有限公司

【功效主治】用于治疗高血压或心力衰竭，可单独应用或与其他药物（如利尿药）合用。

【化学成分】福辛普列钠。

【药理作用】本品在肝内水解为福辛普利拉，福辛普利拉是一种竞争性的血管紧张素转换酶抑制剂，使血管紧张素Ⅰ不能转换为血管紧张素Ⅱ，结果使血管阻力降低，醛固酮分泌减少，血浆肾素活性增高。福辛普利拉还抑制缓激肽的降解，也使血管阻力降低。本品扩张动脉与静脉，降低周围血管阻力或后负荷，减低肺毛细血管楔压或前负荷，也降低血管阻力，从而改善心排血量。

【药物相互作用】1 与利尿药同用时降压作用增大，可能引起严重低血压，故原用利尿药者应停药或减量，本品开始用小剂量，逐渐调整剂量。

2 与其他扩血管药同用可能致低血压，如打算合用，应从小剂量开始。

3 与潴钾利尿药如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血钾过高。

4 非甾体类抗炎止痛药(尤其是吲哚美辛)可抑制肾前列腺素合成并引起水、钠潴留，与本品同用时可使本品的降压作用减弱。

5 与其他降压药同用时降压作用加强，其中与引起肾素释出或影响交感活性的药物呈较大的相加作用，与b -受体阻滞药呈较小的相加作用。

【不良反应】1 较常见的不良反应有：头痛、眩晕、疲乏、嗜睡、恶心、咳嗽。最常见的停药原因为头痛和咳嗽。

2 少见的不良反应有：症状性低血压、体位性低血压、晕厥、心悸、周围性水肿、皮疹、皮炎、便秘、胃炎、焦虑、失眠、感觉异常、关节痛、肌痛、哮喘等。神经管性水肿罕见，如出现即应停药。

3 尚未发现本品有致突变和致癌作用。

【禁忌症】1 对本品或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者忌用本品。

2 孤立肾、移植肾、双侧肾动脉狭窄而肾功能减退者忌用。

【产品规格】【用法用量】给药剂量须遵循个体化原则，按疗效调整。心力衰竭病人已用强心苷和利尿剂，有水、钠缺失者，开始用本品时应采用小剂量。

【贮藏方法】遮光，密封保存。